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TMN 355

 
Catalog No.
B5534
亲环素A抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 2,925.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:1.52 nM

TMN 355是一种强效的亲环素A抑制剂,比环孢菌素A强效约27倍。

体外:值得注意的是,衍生物TMN 355的PPIase抑制活性已提高到1.52 nM,比CsA强效约27倍。通过使用AUTODOCK 324和应用Lamarckian遗传算法,将格栅空间设置为0.375,产生最强效的抑制剂TMN 355与CypA的结合模型。显然,化合物1与CypA的结合模型非常类似于TMN 355与CypA的结合模型,平面芴环垂直地插入位点A的疏水峡谷区,然后基于这两种类型的适当的末端片段数量,形成有利的疏水性相互作用,化合物1和TMN 355的酰脲连接子采用正确的定向,并与鞍位点相互作用。相互作用模型也表明,化合物1和TMN 355与鞍位点的残基Arg55、Gln63和Asn102形成七个氢键。此外,TMN 355含有可赋予疏水性相互作用的氯原子。额外的相互作用被认为是导致TMN 355效力较之化合物1提高约20倍的关键因素之一。

体内:目前尚未进行体内研究。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Ni S, Yuan Y, Huang J, Mao X, Lv M, Zhu J, Shen X, Pei J, Lai L, Jiang H, Li J. Discovering potent small molecule inhibitors of cyclophilin A using de novo drug design approach. J Med Chem. 2009 Sep 10;52(17):5295-8. doi: 10.1021/jm9008295.

化学属性

Physical AppearanceOff-white solid
StorageStore at RT
M.Wt380.8
Cas No.1186372-20-2
FormulaC21H14ClFN2O2
Solubility<15.23mg/ml in DMSO
Chemical Name(Z)-N-((Z)-((9H-fluoren-9-yl)imino)(hydroxy)methyl)-2-chloro-6-fluorobenzimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=C(/C(O)=N/C(O)=N/C2C3=CC=CC=C3C4=CC=CC=C42)C(F)=CC=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

TMN 355