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相关产品
Tivozanib (AV-951)有效的VEGFR选择性抑制剂

Tivozanib (AV-951)

产品编号:A2251
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥940.00 现货
10mg ¥850.00 现货
25mg ¥1,200.00 现货
100mg ¥3,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Tivozanib (AV-951) Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 475108-18-0 SDF Download SDF
化学名 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
SMILES CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl
分子式 C22H19ClN4O5 分子量 454.86
溶解度 ≥22.75mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2的IC50值为160 pM。
靶点 VEGFR-2          
IC50 160 pM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人卵巢癌细胞系,包括A2780CP, OVCAR3和SKOV3

溶解方法

在DMSO中的溶解度>22.8mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

10μm, 48h

应用

Tivozanib和EGFR定向治疗的结合表现出细胞生长抑制和诱导凋亡的协同活性,该现象表明抗VEGFR的靶向途径对EGFR定向治疗有敏化作用。

临床实验[2]:

疾病模型

RCC(肾细胞癌)病人

剂量

每日1.5 mg ,3周,口服

应用

Tivozanib表现出对VEGFR家族成员的高敏感性抑制。接受tivozanib治疗的病人有着12.7个月的PFS(无进展生存期),这是在mRCC三期临床中报道的最好的PFS。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Momeny M1, Sabourinejad Z2,3, et al, Anti-tumour activity of tivozanib, a pan-inhibitor of VEGF receptors, in therapy-resistant ovarian carcinoma cells. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:45954. doi: 10.1038/srep45954.

[2]. Grünwald V1, Merseburger AS2. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come Eur J Cancer. 2013 Jul;49(11):2504-11. doi: 10.1016/j.ejca.2013.03.022. Epub 2013 Apr 16.

产品描述

Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2的IC50值为160 pM[1]。

Tivozanib是一种喹啉-尿素衍生物。作为第2代TKI,其具有皮摩尔级别的对VEGFR-1、-2和-3的效力,及最小的c-kit抑制。Tivozanib对VEGFR-2具有比sunitinib、sorafenib或pazopanib高2个数量级的效价,并有相对较低的脱靶抑制[1]。细胞实验中,Tivozanib也可在纳摩尔级别抑制激酶PDGFR和C-KIT的磷酸化[2]。

除了几个其他实体瘤模型外,Tivozanib在RCC异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,使其可用于临床实验评估。多个I期和II起临床试验都证明了Tivozanib的安全和高效。为了比较其在一线与tivozanib和sorafenib效用的差异,III期随机试验也有报道[2]。

参考文献:
[1] M. N. Fishman, S. Srinivas, R.J. Hauke, R.J. Amato, B. Esteves, M.M. Cotreau, A.L. Strahs, W.J. Slichenmyer, P. Bhargava, F.F. Kabbinavar. Phase Ib study of tivozanib (AV-951) in combination with temsirolimus in patients with renal cell carcinoma. European Journal of Cancer. 2013(49):2841-2850.
[2] Viktor Grunwald, Axel Stuart Merseburger.  The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come European Journal of Cancer. 2013(49):2504-2511.
[3] C Lance Cowey.  Profile of tivozanib and its potential for the treatment of advanced renal cell carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2013 (7): 519-527.