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Tirapazamine抗癌药

Tirapazamine

产品编号:B3399
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
50mg ¥600.00 现货
200mg ¥1,770.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Tirapazamine

Tirapazamine Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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C1
V1
C2
V2

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Tirapazamine Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 27314-97-2 SDF Download SDF
化学名 4-hydroxy-1-oxido-1,2,4-benzotriazin-1-ium-3-imine
SMILES C1=CC=C2C(=C1)N(C(=N)N=[N+]2[O-])O
分子式 C7H6N4O2 分子量 178.15
溶解度 ≥8.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:N/A

Tirapazamine(SR259075\Win59075和SR4233)是实验抗癌药,仅在氧水平极低时可活化为毒性自由基,该现象称作肿瘤缺氧.

体外:Tirapazamine通过减少HIF-1α蛋白合成,可下调HIF-1α表达.Tirapazamine加SN-38(irinotecan的活化代谢物)可诱导细胞凋亡增加,并出现线粒体去极化增加和caspase通路激活[1].

体内:Tirapazamine加SN-38疗法可显著阻断HIF-1α蛋白积累,降低HIF-1α转录活化,并可减弱同源重组修复途径中蛋白的磷酸化,最终导致两种药物的协同作用.而且,tirapazamine与irinotecan联合使用可增加抗癌效果,在人类肝癌Bel-7402异种移植小鼠模型中扮演进一步的作用[1].大鼠腹腔内注射两种剂量[5(5TP)和10 mg(10TP)]的tirapazamine六次,每周一次,而doxorubicin给药剂量为1.8 mg(DOX).随后两组同时接受两种药物(5TP+DOX和10TP+DOX).Tirapazamine可降低心脏脂质过氧化,doxorubicin可以使RyR2蛋白提高至正常水平[2].

临床试验:临床试验已进行.

参考文献:
[1].  Cai TY1, Liu XW, Zhu H, Cao J, Zhang J, Ding L, Lou JS, He QJ, Yang B. Tirapazamine sensitizes hepatocellular carcinoma cells to topoisomerase I inhibitors via cooperative modulation of hypoxia-inducible factor-1α. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):630-42.
[2].  Sliwinska J1, Dudka J, Korga A, Burdan F, Matysiak W, Jodlowska-Jedrych B, Mandziuk S, Dawidek-Pietryka K.Tirapazamine-doxorubicin interaction referring to heart oxidative stress and Ca balance protein levels. Oxid Med Cell Longev. 2012;2012:890826.