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相关产品
Tipiracil hydrochloride胸苷磷酸化酶抑制剂

Tipiracil hydrochloride

产品编号:A3875
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL H2O) ¥1,050.00 现货
5mg ¥1,000.00 现货
10mg ¥1,420.00 现货
25mg ¥2,710.00 现货
50mg ¥3,710.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Tipiracil hydrochloride

Tipiracil hydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Tipiracil hydrochloride Molarity Calculator

Mass
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Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 183204-72-0 SDF Download SDF
别名 Tipiracil
化学名 5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione;hydrochloride
SMILES C1CC(=N)N(C1)CC2=C(C(=O)NC(=O)N2)Cl.Cl
分子式 C9H12Cl2N4O2 分子量 279.12
溶解度 <2.26 mg/mL in DMSO, <2.64 mg/mL in EtOH, ≥13.25 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Tipiracil hydrochloride是一种胸苷磷酸化酶抑制剂。
靶点 thymidine phosphorylase          
IC50            

实验操作

动物实验 [1]:

动物模型

携带结直肠癌和胃癌异种移植肿瘤的裸鼠模型

给药剂量

每日150 mg/kg(Trifluridine和Tipiracil Hydrochloride联合用药);口服给药;每日2次,持续14天

实验结果

在结直肠癌(HCT116和SW-48细胞)和胃癌(SC-2和MKN74细胞)小鼠中,联合使用TAS-102(由Trifluridine和Tipiracil Hydrochloride组成)和Oxaliplatin在肿瘤生长抑制活性和RTV5方面显著优于单一治疗。在体内,TAS-102单一治疗能作用于MKN74/5FU细胞。TAS-102与Oxaliplatin联合用药显著增强其抗肿瘤活性。与单一治疗相比,上述联合用药不会导致显著的体重下降或毒性。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Tsukihara H, Nakagawa F, Sakamoto K et al. Efficacy of combination chemotherapy using a novel oral chemotherapeutic agent, TAS-102, together with bevacizumab, cetuximab, or panitumumab on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2015 May;33(5):2135-42.

产品描述

Tipiracil hydrochloride是一种胸苷磷酸化酶(TP)抑制剂。

胸苷磷酸化酶(TP)是嘧啶核苷补救途径的关键酶。TP催化胸苷可逆磷酸化,从而合成胸腺嘧啶和2-脱氧-D-核糖-1-磷酸。

Tipiracil(TPI)和Trifluridine(FTD)是TAS-102的活性成分,分子比为1: 0.5。TAS-102作为一个新型的口服核苷类抗肿瘤药物,正处于临床试验阶段。与单独静脉注射FTD不同, TPI和FTD联合使用时采取口服给药方式[1]。当口服给予FTD时,FTD在肠内和肝脏中迅速降解成无活性形式(首过效应)[2],但与TPI合用时,TPI有助于保持足够的FTD血浆浓度[3]。因此,TPI加强了FTD的抗肿瘤活性,FTD对TPI的最佳分子比是1:0.5[3]。

参考文献:
1.  Tsukihara H1, Nakagawa F2, Sakamoto K et al. Efficacy of combination chemotherapy using a novel oral chemotherapeutic agent, TAS-102, together with bevacizumab, cetuximab, or panitumumab on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2015 May;33(5):2135-42.
2.  Dexter DL, Wolberg WH, Ansfield FJ, Helson L and Heidelberger C: The clinical pharmacology of 5-trifluoro-methyl-2'-deoxyuridine. Cancer Res 32: 247-253, 1972.
3.  Fukushima M, Suzuki N, Emura T et al. Structure and activity of specific inhibitors of thymidine phosphorylase to potentiate the function of antitumor 2'-deoxyribonucleosides. biochem Pharmacol 59: 1227-1236, 2000.