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Tipifarnib (Zarnestra)法尼基转移酶抑制剂

Tipifarnib (Zarnestra)

产品编号:A4227
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,000.00 现货
5mg ¥1,800.00 现货
25mg ¥4,600.00 现货
100mg ¥9,600.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学结构

Tipifarnib (Zarnestra)

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Tipifarnib (Zarnestra)

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Tipifarnib (Zarnestra)

Tipifarnib (Zarnestra) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 192185-72-1 SDF Download SDF
别名 Zarnestra,R115777,R-115777,IND 58359
化学名 6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one
SMILES CN1C=NC=C1C(C2=CC=C(C=C2)Cl)(C3=CC4=C(C=C3)N(C(=O)C=C4C5=CC(=CC=C5)Cl)C)N
分子式 C27H22Cl2N4O 分子量 489.4
溶解度 ≥8.16 mg/mL in DMSO, ≥9.16 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.32 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Tipifarnib (R115777)是一种有效的和特异性的farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50值为0.6 nM。
靶点 FTase          
IC50 0.6 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人白血病细胞系THP-1

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 ng/ml LPS加2 μM tipifarnib;6个时间点(0、10、20、30、40和50 h)。

应用

Tipifarnib显著抑制细胞因子和MMP-9的产生,在20 h时,抑制MCP-1和IL-6的产生,在30 h时,抑制IL-1β和MMP-9的产生。Tipifarnib对IL-8的产生没有显著抑制效果。

动物实验[1]:

动物模型

雌性BALB/c小鼠(6-7周龄)

剂量

Tipifarnib溶解在20%环糊精中,以50 mg/kg的剂量在腹腔注射20 μg(1 mg/kg)LPS之前的24、17和1 h口服给药。

应用

在治疗2小时后,tipifarnib显著抑制LPS诱导的TNF-α的产生,并抑制50%的MIP-1α和MCP-1的产生。3小时后,tipifarnib抑制约50%的IL-6的产生,几乎完全抑制IL-1β的产生。在3 h时,tipifarnib也抑制LPS诱导的IL12-p40和-p70的产生,而IL-10在两个时间点均没有显著变化。Tipifarnib对LPS诱导的KC也没有影响,与体外其对IL-8的作用一致。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Xue X, Lai K T A, Huang J F, et al. Anti-inflammatory activity in vitro and in vivo of the protein farnesyltransferase inhibitor tipifarnib. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 317(1): 53-60.

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产品描述

Tipifarnib(ZARNESTRA,R115777),可口服的咪唑杂环喹诺酮类类似物,是一种有效的和特异性的非拟肽竞争性farnesyltransferase (FTase)抑制剂。FTase是一种酶,可以介导参与肿瘤细胞增殖的多个蛋白底物的翻译后法尼基化。在多种人类肿瘤模型(野生型或突变型RAS)中,Tipifarnib通过抑制细胞生长而非细胞毒性作用,从而抑制肿瘤的生长和增殖。Tipifarnib以细胞类型依赖的方式诱导除急性髓细胞白血病(AML)之外的一些肿瘤细胞系的细胞凋亡,包括多发性骨髓瘤(MM)细胞系和来自患者的的MM培养物。

参考文献:
P. K. Epling-Burnett and Thomas P. Loughran Jr. Suppression of farnesyltransferase activity in acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome: current understanding and recommended use of tipifarnib. Expert Opin Investig Drugs. 2010; 19(5): 689-698
Jean-Pierre Armand, Alan K.  Burnett, Johannes Drach, Jean-Luc Harousseau, Bob Lowenberg and Jesus San Miguel. The emerging role of targeted therapy for hematologic malignancies: update on bortezomib and tipifarnib. The Oncologist 2007, 12:281-290
Elzbieta Izbicka, David Campos, Gilbert Carrizales and Amita Patnaik.  Biomarkers of anticancer activity of R115777 (tipifarnib, zarnestra) in human breast cancer models in vitro. Anticancer Research 2005; 25: 3215-3224