Tipifarnib (Zarnestra)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Tipifarnib（ZARNESTRA，R115777），可口服的咪唑杂环喹诺酮类类似物，是一种有效的和特异性的非拟肽竞争性farnesyltransferase (FTase)抑制剂。FTase是一种酶，可以介导参与肿瘤细胞增殖的多个蛋白底物的翻译后法尼基化。在多种人类肿瘤模型（野生型或突变型RAS）中，Tipifarnib通过抑制细胞生长而非细胞毒性作用，从而抑制肿瘤的生长和增殖。Tipifarnib以细胞类型依赖的方式诱导除急性髓细胞白血病（AML）之外的一些肿瘤细胞系的细胞凋亡，包括多发性骨髓瘤（MM）细胞系和来自患者的的MM培养物。
参考文献：
P. K. Epling-Burnett and Thomas P. Loughran Jr. Suppression of farnesyltransferase activity in acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome: current understanding and recommended use of tipifarnib. Expert Opin Investig Drugs. 2010; 19(5): 689-698
Jean-Pierre Armand, Alan K. Burnett, Johannes Drach, Jean-Luc Harousseau, Bob Lowenberg and Jesus San Miguel. The emerging role of targeted therapy for hematologic malignancies: update on bortezomib and tipifarnib. The Oncologist 2007, 12:281-290
Elzbieta Izbicka, David Campos, Gilbert Carrizales and Amita Patnaik. Biomarkers of anticancer activity of R115777 (tipifarnib, zarnestra) in human breast cancer models in vitro. Anticancer Research 2005; 25: 3215-3224
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 489.4 |
| Cas No. | 192185-72-1 |
| Formula | C27H22Cl2N4O |
| Synonyms | Zarnestra,R115777,R-115777,IND 58359 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥8.16 mg/mL in DMSO; ≥9.16 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1C=NC=C1C(C2=CC=C(C=C2)Cl)(C3=CC4=C(C=C3)N(C(=O)C=C4C5=CC(=CC=C5)Cl)C)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
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细胞系 |
人白血病细胞系THP-1 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
100 ng/ml LPS加2 μM tipifarnib；6个时间点（0、10、20、30、40和50 h）。 |
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应用 |
Tipifarnib显著抑制细胞因子和MMP-9的产生，在20 h时，抑制MCP-1和IL-6的产生，在30 h时，抑制IL-1β和MMP-9的产生。Tipifarnib对IL-8的产生没有显著抑制效果。 |
| 动物实验[1]： | |
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动物模型 |
雌性BALB/c小鼠（6-7周龄） |
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剂量 |
Tipifarnib溶解在20％环糊精中，以50 mg/kg的剂量在腹腔注射20 μg（1 mg/kg）LPS之前的24、17和1 h口服给药。 |
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应用 |
在治疗2小时后，tipifarnib显著抑制LPS诱导的TNF-α的产生，并抑制50%的MIP-1α和MCP-1的产生。3小时后，tipifarnib抑制约50%的IL-6的产生，几乎完全抑制IL-1β的产生。在3 h时，tipifarnib也抑制LPS诱导的IL12-p40和-p70的产生，而IL-10在两个时间点均没有显著变化。Tipifarnib对LPS诱导的KC也没有影响，与体外其对IL-8的作用一致。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Xue X, Lai K T A, Huang J F, et al. Anti-inflammatory activity in vitro and in vivo of the protein farnesyltransferase inhibitor tipifarnib. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 317(1): 53-60. | |
| 描述 | Tipifarnib (R115777)是一种有效的和特异性的farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50值为0.6 nM。 | |||||
| 靶点 | FTase | |||||
| IC50 | 0.6 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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