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THZ1CDK7共价抑制剂

THZ1

产品编号:A8882
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,050.00 现货
5mg ¥800.00 现货
10mg ¥1,500.00 现货
25mg ¥3,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

该产品包含在以下化合物库中:

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THZ1

THZ1 Dilution Calculator

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C1
V1
C2
V2

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化学性质

CAS号 1604810-83-4 SDF Download SDF
化学名 (E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide
SMILES ClC1=CN=C(N=C1C2=CNC3=CC=CC=C23)NC4=CC=CC(NC(C5=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5)=O)=C4
分子式 C31H28ClN7O2 分子量 566.05
溶解性 >28.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 THZ1是一种不可逆的,有效的和选择性的CDK7(细胞周期蛋白依赖性激酶7)抑制剂。IC50为3.2 nM。
靶点 CDK7          
IC50 3.2 nM          

实验操作

细胞实验

细胞系

Jurkat和Loucy T-ALL细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

72小时;IC50值为50 nM (Jurkat细胞)和0.55 nM (Loucy T-ALL细胞);

应用

作为CDK7的抑制剂,THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的增殖,IC50值分别为50 nM和0.55 nM。

动物实验:

动物模型

KOPTK1异种移植小鼠

剂量

10 mg/kg,2次/天,29天。

应用

在移植人的T-ALL细胞系KOPTK1的生物发光异种移植小鼠模型中,THZ1以10 mg/kg的剂量一天给药两次时耐受性良好,没有观察到体重的下降以及行为上的变化,表明其在动物体内并没有引起明显的毒性效应。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Kwiatkowski N, Zhang T, Rahl P B, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014, 511(7511): 616-620.

产品描述

THZ1是一种CDK7的共价抑制剂,IC50值为3.2 nM。

THZ1能够靶向共价修饰CDK7激酶结构域外的C312残基。在激酶结合试验中,THZ1表现出良好的亲和性,IC50值为3.2 nM。THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的生长,IC50值分别为50 nM和0.55 nM。据报道,THZ1在Jurkat和Loucy细胞中扰乱CDK7信号通路。针对各种癌细胞系,THZ1展示了低于200 nM的IC50值的广泛活性。在这些细胞系中,T-ALL对THZ1表现出了特殊的敏感性,这是由于THZ1引起的RUNX1的转录效应。

作为CDK7的抑制剂,THZ1可以抑制CDK蛋白的激活。THZ1也可以抑制RNA聚合酶II的C-末端结构域的磷酸化,从而影响转录调控。

参考文献:
[1] Nicholas Kwiatkowski, Tinghu Zhang, Peter B.  Rahl et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014.