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Thiamet GO-GlcNAcase抑制剂

Thiamet G

产品编号:B2048
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 现货
5mg ¥680.00 现货
25mg ¥2,590.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li T, Li X, et al. "O-GlcNAc Transferase Links Glucose Metabolism to MAVS-Mediated Antiviral Innate Immunity." Cell Host Microbe. 2018 Dec 12;24(6):791-803.e6. PMID:30543776

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Thiamet G

相关生物数据

Thiamet G

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化学性质

CAS号 1009816-48-1 SDF Download SDF
化学名 2-(ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d][1,3]thiazole-6,7-diol
SMILES CCNC1=NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O
分子式 C9H16N2O4S 分子量 248.3
溶解度 ≥12.4mg/mL in DMSO, ≥100mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

PC-12细胞,系膜细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于12.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 nM-250 mM,24 h

应用

在PC-12细胞中,Thiamet-G在包括Thr231和Ser396在内的病理相关位点处减少tau磷酸化。在PC-12细胞中,Thiamet-G处理24小时,浓度为1 nM至250 mM的Thiamet-G以剂量依赖性方式增加细胞O-GlcNAc水平。Thiamet G(12.5 nM和25 nM)通过增加肾小球系膜细胞中的O型GlcNAc糖基化显著增强p38磷酸化。

动物实验 [1,3]:

动物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠,C57/bl小鼠

给药剂量

静脉注射,50 mg/kg

应用

在大鼠中,静脉注射thiamet G(50 mg/kg)穿过血脑屏障,然后以剂量和时间依赖性方式增加脑O-GlcNAc水平,并且降低海马CA1区域中tau蛋白磷酸化。在C57/b1小鼠中,thiamet G诱导的O型GlcNAc糖基化积累通过增加分化标志物的基因表达以及MMP-2和-9的活性,刺激软骨细胞分化。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Yuzwa S A, Macauley M S, Heinonen J E, et al. A potent mechanism-inspired O-GlcNAcase inhibitor that blocks phosphorylation of tau in vivo[J]. Nature chemical biology, 2008, 4(8): 483-490.

[2]. Goldberg H, Whiteside C, Fantus I G. O-linked β-N-acetylglucosamine supports p38 MAPK activation by high glucose in glomerular mesangial cells[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2011, 301(4): E713-E726.

[3].Andrés-Bergós J, Tardio L, Larranaga-Vera A, et al. The increase in O-linked N-acetylglucosamine protein modification stimulates chondrogenic differentiation both in vitro and in vivo[J]. Journal of Biological Chemistry, 2012, 287(40): 33615-33628.

产品描述

Thiamet G是一种有效的O-GlcNAcase选择性抑制剂,Ki值为21 nM[1].

O-GlcNAcase是一种将GlcNAc从蛋白质上移除的酶.O-GlcNAcylation是指N-乙酰-葡糖胺基团与蛋白质苏氨酸和丝氨酸残基发生O-连接的翻译后修饰[2].

Thiamet G是一种有效的O-GlcNAcase选择性抑制剂.在动力学试验中,thiamet G可完全抑制人类O-GlcNAcase,Ki值为21 nM.Thiamet G在水溶液中极其稳定.在神经生长因子(NGF)分化的PC-12细胞中,thiamet G可通过剂量依赖的方式显著提高胞内O-GlcNAc水平,EC50值为30 nM.Thiamet G可显著降低Tau蛋白上Ser396和Thr231的磷酸化水平,分别减少2.1倍和2.7倍.并且,thiamet G可降低Ser422和Ser262的磷酸化水平[1].Thiamet G可显著地使人类白血病细胞系对微管稳定剂紫杉醇敏感[2].

在大鼠中,thiamet G可随意通过血脑屏障,并能剂量依赖地提高大脑O-GlcNAc水平.Thiamet G可分别降低tau在Ser396\Thr231和Ser422上的磷酸化2.7\3.1和1.8倍[1].

参考文献:
[1].  Yuzwa SA, Macauley MS, Heinonen JE, et al. A potent mechanism-inspired O-GlcNAcase inhibitor that blocks phosphorylation of tau in vivo. Nat Chem Biol, 2008, 4(8): 483-490.
[2].  Ding N, Ping L, Shi Y, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent paclitaxel. Biochem Biophys Res Commun, 2014, 453(3): 392-397.