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相关产品
Teneligliptin hydrobromideDDP4抑制剂

Teneligliptin hydrobromide

产品编号:A3865
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
10mg ¥550.00 现货
50mg ¥1,600.00 现货
100mg ¥2,400.00 现货
250mg ¥5,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Teneligliptin hydrobromide

Teneligliptin hydrobromide Dilution Calculator

Concentration (start)
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Teneligliptin hydrobromide Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 906093-29-6 SDF Download SDF
化学名 [(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone;pentahydrobromide
SMILES CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br
分子式 C44H65Br5N12O2S2 分子量 1257.72
溶解度 ≥62.9 mg/mL in DMSO, ≥12.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥104.8 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Teneligliptin hydrobromide是一种新型有效和持久的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,具有抗氧化特性;在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和人重组DPP-4,IC50值约1 nM [1]。

DPP4也称为腺苷脱氨酶复合蛋白2或CD26。DPP4是在大多数细胞类型表面表达的抗原性酶,与免疫调节、信号转导和细胞凋亡有关[2]。

体外实验:在人脐静脉内皮细胞中,Teneligliptin促进抗氧化反应,降低ROS水平以及诱导Nrf2靶基因信使核糖核酸表达。在暴露于高葡萄糖的HUVEC中,Teneligliptin提高增殖速率,调节细胞周期抑制剂标志物P53、P21和P27的表达,减少促凋亡基因BAX和CASP3的表达,而促进BCL2表达。Teneligliptin改善高葡萄糖诱导的内质网应激。Teneligliptin具有抗氧化性能并克服HUVEC缓慢暴露于高葡萄糖诱导的代谢记忆效应[3]。

在体实验:在teneligliptin治疗的小鼠中,血清丙氨酸转氨酶和肝内甘油三酯水平显著降低(p < 0.05)。Teneligliptin还显著下调参与从头脂肪生成的基因的肝mRNA水平(p < 0.05)。此外,Teneligliptin上调磷酸化的AMP活化蛋白激酶(AMPK)的肝表达水平[4]。在维持高脂肪饮食的卵巢切除(OVX)成年小鼠中,每日一次口服20 mg,Teneligliptin有效地改善与绝经后肥胖相关的代谢异常特征。Teneligliptin改善黑暗和明亮阶段的能量消耗,减少黑暗阶段的运动活动,并降低OVX-HF中的核心体温 [5]

参考文献:
Kishimoto M.  Teneligliptin: a DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes[J]. Diabetes, metabolic syndrome and obesity: targets and therapy, 2013, 6: 187.
Kameoka J, Tanaka T, Nojima Y, et al.  Direct association of adenosine deaminase with a T cell activation antigen, CD26[J]. Science, 1993, 261(5120): 466-469.
Pujadas G, De Nigris V, Prattichizzo F, et al.  The dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor teneligliptin functions as antioxidant on human endothelial cells exposed to chronic hyperglycemia and metabolic high-glucose memory[J]. Endocrine, 2016: 1-12.
Ideta T, Shirakami Y, Miyazaki T, et al.  The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice[J]. International journal of molecular sciences, 2015, 16(12): 29207-29218.
Sameshima A, Wada T, Ito T, et al.  Teneligliptin improves metabolic abnormalities in a mouse model of postmenopausal obesity[J]. Journal of Endocrinology, 2015, 227(1): 25-36.