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Telatinib (BAY 57-9352)

替拉替尼
Catalog No.
A8550
VEGFR-2/-3、PDGFR-β和c-Kit抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,081.00
现货
5mg
¥ 1,127.00
现货
10mg
¥ 2,100.00
现货
50mg
¥ 5,572.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Telatinib (BAY 57-9352)是VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRα的选择性抑制剂,其IC50值分别为6 nM、4 nM、1 nM和15 nM [1]。

血管内皮生长因子(VEGFR)是VEGF的受体,在刺激血管生成和血管再生中起重要作用。血小板衍生生长因子(PDGF)是生长因子中的一员,参与血管形成。C-Kit是生长因子受体。诸多研究表明VEGFR、c-Kit和PDGFR的异常与多种肿瘤相关[1,2,3]。

Telatinib是高效的VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRα抑制剂。在一系列肿瘤细胞系(MDA-MB-231乳腺癌、Colo-205结肠癌、DLD-1结肠癌和H460非小细胞肺癌)中,Telatinib能够抑制参与血管生成进程的VEGFR-2自磷酸化和PDGF-β [2]。

Telatinib用于多种癌症治疗的临床试验,目前取得了可喜的成果[2-4]。

也有报道Telatinib能够恢复肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性,并通过抑制ABCG2表达显著降低细胞活力[3]。

参考文献:
[1].  Steeghs, N., et al., Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res, 2008. 14(11): p. 3470-6.
[2].  Strumberg, D., et al., Phase I dose escalation study of telatinib (BAY 57-9352) in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer, 2008. 99(10): p. 1579-85.
[3].  Sodani, K., et al., Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol, 2014. 89(1): p. 52-61.
[4].  Eskens, F.A., et al., Phase I dose escalation study of telatinib, a tyrosine kinase inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2 and 3, platelet-derived growth factor receptor beta, and c-Kit, in patients with advanced or metastatic solid tumors. J Clin Oncol, 2009. 27(25): p. 4169-76.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt409.83
Cas No.332012-40-5
FormulaC20H16ClN5O3
SynonymsBAY 579352;BAY 57 9352
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[[4-(4-chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methylpyridine-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Telatinib是VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRβ的高效抑制剂,其IC50值分别为6 nM/4 nM、 1 nM和15 nM。
靶点 c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα    
IC50 1 nM 4 nM 6 nM 15 nM    

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Telatinib(BAY 57-9352)