Tedizolid
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素药,作用于MSSA、MRSA、VR E. faecium和VR E. faecalis,MIC50值为0.5 μg/ml,作用于MSSE、MRSE、PSSP和PRSP,MIC50值为0.25 μg/ml[1]。
耐药性革兰氏阳性菌感染是一个严重的全球性健康问题。目前,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)已经遍布全球,传播速率从每10万人中18例上升到26例。此外,又出现了严重的抗性菌株,如耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌(LRSA)和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)。由于已有抗生素的不良后果,需要开发新的疗法。Tedizolid是一种合成的抗生素,可抑制蛋白合成。Tedizolid与50S核糖体结合,从而抑制70S复合体的形成[1]。
Tedizolid对许多耐药性革兰氏阳性病原体具有强烈的抑菌活性,如MSSA、MRSA、S. Pyogenes(化脓性链球菌)和S. pneumoniae(肺炎链球菌)。对于肠球菌和金黄色葡萄球菌菌株,tedizolid比利奈唑胺的效力高4倍以上。在169个耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌菌株中,tedizolid在≤ 4 μg/ml时具有79.2%的抑制效应,MIC范围介于0.06-16 mg/L。此外,tedizolid也是人单胺氧化酶的抑制剂,作用于MAO-A和MAO-B,IC50值分别为8.7和5.7 μM[1,2,3]。
当体内治疗时,tedizolid是前药tedizolid磷酸盐转化而来的活性成分。据报道,粒细胞可能会影响tedizolid抗葡萄球菌的效果。在中性粒细胞减少小鼠中,tedizolid给药24小时或48小时引起的ED50值分别为25.2和35.7 mg/kg/day[1,4]。
参考文献:
[1] Kanafani Z A, Corey G R. Tedizolid (TR-701): a new oxazolidinone with enhanced potency. Expert opinion on investigational drugs, 2012, 21(4): 515-522.
[2] Rodríguez-Avial I, Culebras E, Betriu C, et al. In vitro activity of tedizolid (TR-700) against linezolid-resistant staphylococci. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2012, 67(1): 167-169.
[3] Flanagan S, Bartizal K, Minassian S L, et al. In vitro, in vivo, and clinical studies of tedizolid to assess the potential for peripheral or central monoamine oxidase interactions. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2013, 57(7): 3060-3066.
[4] Louie A, Liu W, Kulawy R, et al. In vivo pharmacodynamics of torezolid phosphate (TR-701), a new oxazolidinone antibiotic, against methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains in a mouse thigh infection model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2011, 55(7): 3453-3460.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 370.34 |
Cas No. | 856866-72-3 |
Formula | C17H15FN6O3 |
Synonyms | TR-700; DA-7157; Torezolid; TR 700; DA 7157 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN1N=C(N=N1)C2=NC=C(C=C2)C3=C(C=C(C=C3)N4CC(OC4=O)CO)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
PRSP临床分离物(penicillin G MIC ≥ 2 μg/ ml) |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
20 h,MIC90 = 0.25 μM |
实验结果 |
琼脂稀释实验表明,0.25 μg/mltedizolid抑制所得到的28个PRSP的临床分离物(MIC范围,0.125至0.25 μg/ml),1 μg/ml的linezolid将其完全抑制(MIC范围,0.125 to 1 μg/ml)。针对PRSP,Tedizolid比linezolid的效力高4倍,Tedizolid和linezolid 的MIC90分别为0.25 μg/ml和1 μg/ml |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
Male ICR小鼠 |
剂量 |
10 mg/kg (QD),腹膜内注射 |
实验结果 |
PSSP III型感染的大部分未处理的对照小鼠在7天内死于感染(80%)。使用每日总剂量为2.5 mg/kg QD和5 mg/kg QD的tedizolid phosphate治疗感染小鼠48小时,15天累积存活率分别为50%和80%。每日使用10 mg/kg(QD)的最小总剂量tedizolid达到100%存活率,每日使用40 mg/kg的linezolid (BID)才能获得100%存活率,是使用tedizolid的4倍。基于鼠肺炎球菌肺炎模型的ED50值,Tedizolid phosphate的效力比linezolid高近3倍,ED50为2.8mg/kg/天(95%CI,1.41至4.44),而linezolid的ED50为8.09 mg/kg/天(95%CI,4.74至11.91) |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Choi S, Im W, Bartizal K. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in murine models of infection with penicillin-resistant and penicillin-sensitive streptococcus pneumoniae[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2012, 56(9): 4713-4717. |
描述 | Torezolid(TR-701或tedizolid)是一种恶唑烷酮类抗生素药。 | |||||
靶点 | ||||||
IC50 |
质量控制和MSDS
- 批次: