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Tedizolid恶唑烷酮,用于革兰氏阳性菌感染。

Tedizolid

产品编号:A3863
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,320.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
10mg ¥1,800.00 现货
50mg ¥5,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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Tedizolid Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 856866-72-3 SDF Download SDF
别名 TR-700; DA-7157; Torezolid; TR 700; DA 7157
化学名 (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
SMILES CN1N=C(N=N1)C2=NC=C(C=C2)C3=C(C=C(C=C3)N4CC(OC4=O)CO)F
分子式 C17H15FN6O3 分子量 370.34
溶解度 ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming, <2.37 mg/mL in EtOH, <2.58 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Torezolid(TR-701或tedizolid)是一种恶唑烷酮类抗生素药。
靶点            
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

PRSP临床分离物(penicillin G MIC ≥ 2 μg/ ml)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

20 h,MIC90 = 0.25 μM

实验结果

琼脂稀释实验表明,0.25 μg/mltedizolid抑制所得到的28个PRSP的临床分离物(MIC范围,0.125至0.25 μg/ml),1 μg/ml的linezolid将其完全抑制(MIC范围,0.125 to 1 μg/ml)。针对PRSP,Tedizolid比linezolid的效力高4倍,Tedizolid和linezolid 的MIC90分别为0.25 μg/ml和1 μg/ml

动物实验[1]:

动物模型

Male ICR小鼠

剂量

10 mg/kg (QD),腹膜内注射

实验结果

PSSP III型感染的大部分未处理的对照小鼠在7天内死于感染(80%)。使用每日总剂量为2.5 mg/kg QD和5 mg/kg QD的tedizolid phosphate治疗感染小鼠48小时,15天累积存活率分别为50%和80%。每日使用10 mg/kg(QD)的最小总剂量tedizolid达到100%存活率,每日使用40 mg/kg的linezolid (BID)才能获得100%存活率,是使用tedizolid的4倍。基于鼠肺炎球菌肺炎模型的ED50值,Tedizolid phosphate的效力比linezolid高近3倍,ED50为2.8mg/kg/天(95%CI,1.41至4.44),而linezolid的ED50为8.09 mg/kg/天(95%CI,4.74至11.91)

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Choi S, Im W, Bartizal K. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in murine models of infection with penicillin-resistant and penicillin-sensitive streptococcus pneumoniae[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2012, 56(9): 4713-4717.

产品描述

Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素药,作用于MSSA、MRSA、VR E. faecium和VR E. faecalis,MIC50值为0.5 μg/ml,作用于MSSE、MRSE、PSSP和PRSP,MIC50值为0.25 μg/ml[1]。

耐药性革兰氏阳性菌感染是一个严重的全球性健康问题。目前,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)已经遍布全球,传播速率从每10万人中18例上升到26例。此外,又出现了严重的抗性菌株,如耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌(LRSA)和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)。由于已有抗生素的不良后果,需要开发新的疗法。Tedizolid是一种合成的抗生素,可抑制蛋白合成。Tedizolid与50S核糖体结合,从而抑制70S复合体的形成[1]。

Tedizolid对许多耐药性革兰氏阳性病原体具有强烈的抑菌活性,如MSSA、MRSA、S. Pyogenes(化脓性链球菌)和S. pneumoniae(肺炎链球菌)。对于肠球菌和金黄色葡萄球菌菌株,tedizolid比利奈唑胺的效力高4倍以上。在169个耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌菌株中,tedizolid在≤ 4 μg/ml时具有79.2%的抑制效应,MIC范围介于0.06-16 mg/L。此外,tedizolid也是人单胺氧化酶的抑制剂,作用于MAO-A和MAO-B,IC50值分别为8.7和5.7 μM[1,2,3]。

当体内治疗时,tedizolid是前药tedizolid磷酸盐转化而来的活性成分。据报道,粒细胞可能会影响tedizolid抗葡萄球菌的效果。在中性粒细胞减少小鼠中,tedizolid给药24小时或48小时引起的ED50值分别为25.2和35.7 mg/kg/day[1,4]。

参考文献:
[1] Kanafani Z A, Corey G R.  Tedizolid (TR-701): a new oxazolidinone with enhanced potency. Expert opinion on investigational drugs, 2012, 21(4): 515-522.
[2] Rodríguez-Avial I, Culebras E, Betriu C, et al.  In vitro activity of tedizolid (TR-700) against linezolid-resistant staphylococci. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2012, 67(1): 167-169.
[3] Flanagan S, Bartizal K, Minassian S L, et al.  In vitro, in vivo, and clinical studies of tedizolid to assess the potential for peripheral or central monoamine oxidase interactions. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2013, 57(7): 3060-3066.
[4] Louie A, Liu W, Kulawy R, et al.  In vivo pharmacodynamics of torezolid phosphate (TR-701), a new oxazolidinone antibiotic, against methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains in a mouse thigh infection model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2011, 55(7): 3453-3460.