TCS HDAC6 20b

TCS HDAC6 20b是组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的有效选择性抑制剂[1]。

去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸氨基酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。HADC6的突变与阿尔茨海默病相关。

在HCT116细胞中，TCS HDAC6 20b以剂量依赖性方式增加ɑ微管蛋白的乙酰化，而乙酰化组蛋白H4没有明显增加，这表明，TCS HDAC6 20b选择性抑制HDAC6[1]。使用剂量为5 μM的TCS HDAC6 20b和剂量为0.03 μM紫杉醇（PTX）处理人结肠癌HCT116细胞，抑制了约50％的细胞生长，这表明，TCS HDAC6 20b可以与PTX一起使用，作为潜在的抗癌药物。在雌激素受体ɑ（ERɑ）阳性乳腺癌MCF-7细胞中，使用1 nM 的17β雌二醇（E2），细胞的生长提高40％，TCS HDAC6 20b显著阻断这个过程[2]。

参考文献：
[1].  Suzuki T, Kouketsu A, Itoh Y, et al. Highly potent and selective histone deacetylase 6 inhibitors designed based on a small-molecular substrate. J Med Chem, 2006, 49(16): 4809-4812.
[2].  Itoh Y, Suzuki T, Kouketsu A, et al. Design, synthesis, structure--selectivity relationship, and effect on human cancer cells of a novel series of histone deacetylase 6-selective inhibitors. J Med Chem, 2007, 50(22): 5425-5438.