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TCS 21311JAK3抑制剂

TCS 21311

产品编号:A4516
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥3,580.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

TCS 21311

TCS 21311 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

TCS 21311 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1260181-14-3 SDF Download SDF
化学名 3-[5-[4-(2-hydroxy-2-methylpropanoyl)piperazin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
SMILES CC(C)(C(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)C(F)(F)F)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54)O
分子式 C27H25F3N4O4 分子量 526.51
溶解度 <52.65mg/ml in DMSO 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 Yellow solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

TCS 21311是一种有效的和选择性的JAK3抑制剂,IC50值为8 nM。相较于JAK1、JAK2和TYK2,TCS 21311对JAK3显示出高选择性,对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1017、2550和8055 nM。TCS 21311还抑制GSK-3β、PKCα和PKCθ,IC50值分别为3、13和68 nM [1]。

Janus激酶(JAK)是细胞质蛋白酪氨酸激酶的小家族,包括JAK1、JAK2、Tyk2和JAK3,其通过酪氨酸磷酸化转录激活蛋白(STAT),在起始细胞因子触发的信号事件中起关键作用[2]。由于其与相关细胞因子信号传导途径的相关性,JAK3可以作为治疗干预自身免疫性疾病、炎性疾病和器官移植排斥的重要靶标[2]。

参考文献:
Thoma G, Nuninger F, Falchetto R, et al.  Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(1): 284-288.
Clark M P, George K M, Bookland R G, et al.  Development of new pyrrolopyrimidine-based inhibitors of Janus kinase 3 (JAK3)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2007, 17(5): 1250-1253.