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TC-H 106

 
Catalog No.
A4499
HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 600.00
现货
5mg
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 772.00
现货
50mg
¥ 2,181.00
现货
100mg
¥ 4,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

TC-H 106是I型组蛋白去乙酰化酶的抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC8的IC50值分别为150、760、370和5000 nM[1]。

去乙酰化酶(HADC)可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹住DNA,阻止转录。 I型组蛋白去乙酰化酶包含HDAC1、2、3和8 [1]。

在Friedreich共济失调患者的淋巴母细胞系中,2 μM 的TC-H 106延长组蛋白H3的乙酰化[1]。在HeLa细胞中,TC-H 106抑制HDACs,IC50值为1.3 μM。TC-H 106抑制重组HDAC3 / NcoR2和重组HDAC1,IC50值分别为0.79和0.24 μM[2]。

在小鼠frataxin基因的第一个内含子中携带(GAA)230重复的KIKI小鼠中,TC-H 106增加frataxin mRNA的含量。染色质中靠近GAA重复的组蛋白H3和H4乙酰化增加。这些结果导致KIKI小鼠的神经系统和心脏中frataxin恢复到正常水平[3]。

参考文献:
[1].  Chou CJ, Herman D, Gottesfeld JM. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem, 2008, 283(51): 35402-35409.
[2].  Xu C, Soragni E, Chou CJ, et al. Chemical probes identify a role for histone deacetylase 3 in Friedreich's ataxia gene silencing. Chem Biol, 2009, 16(9): 980-989.
[3].  Rai M, Soragni E, Jenssen K, et al. HDAC inhibitors correct frataxin deficiency in a Friedreich ataxia mouse model. PLoS One, 2008, 3(4): e1958.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt339.43
Cas No.937039-45-7
FormulaC20H25N3O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.2 mg/mL in DMSO; ≥7.46 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical NameN'-(2-aminophenyl)-N-(4-methylphenyl)heptanediamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

TC-H 106