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Tariquidar methanesulfonate, hydrateP-糖蛋白抑制剂

Tariquidar methanesulfonate, hydrate

产品编号:A3859
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Tariquidar methanesulfonate, hydrate

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Tariquidar methanesulfonate, hydrate
Treatment of Tariquidar downregualted MRP7

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化学性质

CAS号 625375-83-9 SDF Download SDF
别名 XR 9576;XR-9576;XR9576
化学名 N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid;trihydrate
SMILES COC1=C(C=C2CN(CCC2=C1)CCC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5)OC)OC)OC.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O.O
分子式 C40H52N4O15S2 分子量 892.99
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Tariquidar methanesulfonate,hydrate是一种有效的P-糖蛋白(Pgp)抑制剂,非竞争性地抑制与Pgp相关的基底ATPase活性。Pgp是一个170-kDa的转膜蛋白,作为药物外排泵,将结构上不相关的化合物运出细胞。

Tariquidar的化学结构中包含叔胺,二甲氧基和酰胺基,这些结构有助于其对Pgp的抑制作用。三个不同模型的体外实验表明,tariquidar抑制Pgp的IC50范围介于15到223 nM之间。然而,tariquidar在肿瘤细胞系(其多药耐药性是由多药耐药相关蛋白介导的)中的抑制作用是Pgp特异性的,且减弱的。

参考文献:
1. Fox E, Bates SE. Tariquidar (XR9576): a P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Apr;7(4):447-59.
2. Bankstahl JP, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C. Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.