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Tarafenacin

 
Catalog No.
B1132
M3毒蕈碱受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 3,470.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 9,130.00
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100mg
¥ 15,522.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Tarafenacin是M3毒蕈碱受体的选择性拮抗剂,其Ki值为0.19 nM[1].

Tarafenacin是新型的奎宁环衍生物,作为一种抗毒蕈碱药,用于治疗膀胱过度活动症.Tarafenacin对M3受体的选择性比M2受体高203倍.在小鼠离体膀胱中,10 nM和100 nM Tarafenacin可以降低最大carbachol反应.在小鼠心房制备物中,Tarafenacin稍微减弱Carbachol对心率的影响.Tarafenacin在尿液中的分布量比在心脏中的高199倍.在同等浓度范围下,Tarafenacin对膀胱显示出高度有效的拮抗作用,但对心房没有任何影响.在豚鼠模型中,Tarafenacin显著改变膀胱收缩幅度.在17.1 nmol/kg剂量下,Tarafenacin抑制了25%自发性膀胱收缩[1].

参考文献:
[1] Salcedo C, Davalillo S, Cabellos J, et al.  In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. British journal of pharmacology, 2009, 156(5): 807-817.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt408.39
Cas No.385367-47-5
FormulaC21H20F4N2O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CN2CCC1C(C2)OC(=O)N(CC3=CC(=C(C(=C3)F)F)F)C4=CC(=CC=C4)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Tarafenacin