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相关产品
TAPI-1TACE/ADAM17抑制剂

TAPI-1

产品编号:B4686
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥7,800.00 现货
1mg ¥1,890.00 现货
5mg ¥6,620.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhou J, Sun J, et al. "MicroRNA-145 overexpression attenuates apoptosis and increases matrix synthesis in nucleus pulposus cells." Life Sci. 2019 Mar 15;221:274-283. PMID:30797016
2. Ellis-Connell AL, Balgeman AJ, et al. "ALT-803 transiently reduces SIV replication in the absence of antiretroviral treatment." J Virol. 2017 Nov 8. pii: JVI.01748-17. PMID:29118125

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

MLN9708

相关生物数据

MLN9708

相关生物数据

MLN9708

TAPI-1 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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TAPI-1 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 171235-71-5 SDF Download SDF
化学名 N1-((R)-1-(((R)-1-((2-aminoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide
SMILES NCCNC([C@@H](C)NC([C@H](NC(C(CC(C)C)CC(NO)=O)=O)CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)=O)=O
分子式 C26H37N5O5 分子量 499.6
溶解度 ≥24.98mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description TAPI-1是ADAM17/TACE的抑制剂.
靶点 ADAM17/TACE          
IC50            

实验操作

细胞实验:

细胞系

人肺粘液表皮样癌细胞系NCI-H292细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

30 min,30 μM [1]

应用

TAPI-1是TACE(TNF-α转换酶)的抑制剂,它可以抑制TNF-α、L选择素和p55 TNF-α受体的胞外域折叠。使用TAPI-1处理细胞可抑制PMA诱导的EGFR磷酸化。除此之外,TAPI-1也可以阻断TGF-ɑ释放以及抑制PMA、绿脓杆菌上清和LPS诱导的黏蛋白的产生[1]。TAPI-1也是基质金属蛋白酶(MMP)和ADAM的抑制剂[2]。

References:

[1]. Shao MX, Ueki IF, Nadel JA. Tumor necrosis factor alpha-converting enzyme mediates MUC5AC mucin expression in cultured human airway epithelial cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 30;100(20):11618-23.

[2]. Chen CD, Podvin S, Gillespie E, Leeman SE, Abraham CR. Insulin stimulates the cleavage and release of the extracellular domain of Klotho by ADAM10 and ADAM17. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 11;104(50):19796-801.

产品描述

TAPI-1是肿瘤坏死因子的抑制剂,IC50值为8.09 μM [1].

TAPI-1是TACE/ADAM17的抑制剂,能催化将全长的APP切割成可溶性N-末端片段(sAPPα).sAPPα的释放是一个受体偶联过程,由毒蕈碱受体刺激所增加.在HEK293细胞中,TAPI-1处理导致M3亚型表达诱导的sAPPα增加的抑制.TAPI-1抑制M3提高的sAPPα和组成型释放的sAPPα的IC50值分别为3.61 μM 和 8.09 μM.除了APP,TAPI-1也能够抑制TNF-α\IL6R\TNFRI和TNFRII的释放,IC50值分别为50-100\5-10\5-10和25-50 mM [1, 2].

参考文献:
[1] Slack B, Ma L, Seah C.  Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme. Biochem. J, 2001, 357: 787-794.
[2] Hooper N, Karran E, Turner A.  Membrane protein secretases. Biochem. J, 1997, 321: 265-279.