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Tanaproget

 
Catalog No.
A3857
孕酮受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 1,690.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 2,536.00
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10mg
¥ 3,601.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 3,612.00
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A

背景

Tanaproget(NSP989)是一种新型的非甾体类孕酮受体激动剂,其IC50值为1.7 nM[1]。

孕酮受体(PR)是核受体超家族的成员,通过与孕酮结合引起PR构象变化,进而改变基因表达。孕酮在女性生殖中扮演重要作用[1]。

在T47D细胞中,tanaproget可引发碱性磷酸酶活性,其EC50值为0.1 nM。在哺乳动物双杂交试验中,tanaproget展现的效果为孕酮的50倍。在子宫内膜分离的基质细胞中,tanaproget(1 nM)显著地抑制了pro-MMP-3的分泌。此外,tanaproget显著地阻碍了IL-1α刺激的pro-MMP-3分泌[2]。

在腹壁膜层有人类病变的子宫内膜异位症小鼠模型中,58%的小鼠经tanaproget治疗后完全恢复。另外在治疗结束后,相比安慰剂处理的小鼠,病变也变得更小且更少[2]。在健康女性当中,估计tanaproget半衰期(t(1/2))为12至30 h。Tanaproget可降低宫颈黏液评分,这表示宫颈黏液的量和质均有下降[3]。

参考文献:
[1].  Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et al. Molecular and pharmacological properties of a potent and selective novel nonsteroidal progesterone receptor agonist tanaproget. J Biol Chem, 2005, 280(31): 28468-28475.
[2].  Bruner-Tran KL, Zhang Z, Eisenberg E, et al. Down-regulation of endometrial matrix metalloproteinase-3 and -7 expression in vitro and therapeutic regression of experimental endometriosis in vivo by a novel nonsteroidal progesterone receptor agonist, tanaproget. J Clin Endocrinol Metab, 2006, 91(4): 1554-1560.
[3].  Bapst JL, Ermer JC, Ferron GM, et al. Pharmacokinetics and safety of tanaproget, a nonsteroidal progesterone receptor agonist, in healthy women. Contraception, 2006, 74(5): 414-418.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt297.37
Cas No.304853-42-7
FormulaC16H15N3OS
SynonymsNSP-989;NSP 989;NSP989
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name5-(4,4-dimethyl-2-sulfanylidene-1H-3,1-benzoxazin-6-yl)-1-methylpyrrole-2-carbonitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1(C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(N3C)C#N)NC(=S)O1)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 Tanaproget(NSP989)是一种新型的非甾体类孕酮受体激动剂。
靶点 progesterone receptor          
IC50 0.1 nM (EC50, induce alkaline phosphatase activity)          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Tanaproget