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TAK-875GPR40激动剂

TAK-875

产品编号:A8339
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,500.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
10mg ¥2,200.00 现货
50mg ¥4,700.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

TAK-875

相关生物数据

TAK-875

相关生物数据

TAK-875

TAK-875 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1000413-72-8 SDF Download SDF
别名 TAK 875;TAK875
化学名 2-[(3S)-6-[[3-[2,6-dimethyl-4-(3-methylsulfonylpropoxy)phenyl]phenyl]methoxy]-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid
SMILES CC1=CC(=CC(=C1C2=CC(=CC=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C
分子式 C29H32O7S 分子量 524.64
溶解度 ≥26.25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description TAK-875是GPR40的选择性激动剂,其EC50为14 nM,比油酸效能高400倍。
靶点 GPR40          
IC50 14 nM (EC50)          

实验操作

激酶实验 [1]:

表达人GPR40 CHO细胞的Ca内流活性(FLIPR 试验)

将稳定表达人GPR40的CHO细胞接种,将其置5% CO2中,于37 °C下培养过夜。然后,将细胞置于加样缓冲液(记录培养液含2.5 μg/mL荧光钙指示剂Fluo 4-AM,2.5 mM丙磺舒和0.1%无脂肪酸的BSA)中,于37 ?C下培养60分钟。将不同浓度的TAK-875加入到细胞中,通过FLIPR Tsystem测定细胞内Ca2+浓度的增加量(90秒)。通过Prism 5软件得出TAK-875的EC50值。

动物实验 [1]:

动物模型

糖尿病大鼠模型

给药剂量

0.3 ~ 3 mg/kg,口服给药

实验结果

在糖尿病大鼠模型中,于口服葡萄糖耐量试验期间,单剂量TAK-87 (0.3 ~ 3 mg/kg) 减少血糖波动并增加胰岛素分泌。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Negoro N, Sasaki S, Mikami S, Ito M, Suzuki M, Tsujihata Y, Ito R, Harada A, Takeuchi K, Suzuki N, Miyazaki J, Santou T, Odani T, Kanzaki N, Funami M, Tanaka T1, Kogame A, Matsunaga S, Yasuma T, Momose Y. Discovery of TAK-875: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable GPR40 Agonist. ACS Med Chem Lett. 2010 Jun 18;1(6):290-4.

产品描述

TAK-875是GPR40的有效的、选择性的口服激动剂。GPR40是G蛋白偶联受体,主要表达在胰腺β细胞中,通过游离脂肪酸增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。

体外实验:TAK-875对人受体表现出强效的激动剂活性和高亲和力。此外,与FFA受体家族的其他成员(EC50>10 μM)相比,TAK-875对GPR40受体表现出优异的激动剂效力和选择性[1]。

在体实验:在糖耐量受损的雌性Wistar肥胖大鼠中,对其进行口服葡萄糖耐受实验,结果表明,口服TAK-875有效降低血浆葡萄糖和产生促胰岛素作用[2]。

临床试验:TAK-875可以作为葡萄糖依赖性胰岛素释放剂,血糖风险较低,TAK-875的PK值表明,此药物适用于口服,每日一次。

参考文献:
[1] Negoro N, Sasaki S, Mikami S, Ito M, Suzuki M, Tsujihata Y, Ito R, Harada A, Takeuchi K, Suzuki N, Miyazaki J, Santou T, Odani T, Kanzaki N, Funami M, Tanaka T1, Kogame A, Matsunaga S, Yasuma T, Momose Y.  Discovery of TAK-875: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable GPR40 Agonist. ACS Med Chem Lett. 2010 Jun 18;1(6):290-4.
[2] Leifke E, Naik H, Wu J, Viswanathan P, Demanno D, Kipnes M, Vakilynejad M.  A multiple-ascending-dose study to evaluate safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of a novel GPR40 agonist, TAK-875, in subjects with type 2 diabetes. Clin Pharmacol Ther. 2012 Jul;92(1):29-39.