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相关产品
TAE226 (NVP-TAE226)强效的ATP竞争性FAK抑制剂

TAE226 (NVP-TAE226)

产品编号:A8557
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 现货
5mg ¥1,190.00 现货
10mg ¥1,890.00 现货
100mg ¥11,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Menanteau-Ledouble S, Lawrence ML, et al. "Invasion and replication of Yersinia ruckeri in fish cell cultures." BMC Vet Res. 2018 Mar 9;14(1):81. PMID:29523132

质量控制

化学结构

TAE226 (NVP-TAE226)

相关生物数据

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226) Dilution Calculator

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Volume (final)
 
 
 
C1
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TAE226 (NVP-TAE226) Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 761437-28-9 SDF Download SDF
别名 TAE 226;TAE-226
化学名 2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
SMILES CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
分子式 C23H25ClN6O3 分子量 468.94
溶解度 ≥23.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 TAE226(NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,其IC50值为5.5 nM。
靶点 PYK2 FAK Insulin Receptor IGF-1R c-Met  
IC50 3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM  

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/vIII和U251

制备方法

在DMSO中的溶解度大于23.5mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1和10 μM

实验结果

在所有测试的人神经胶质瘤细胞系中,TAE226呈浓度依赖性地显著抑制肿瘤生长。与U87细胞相比,具有更高p-FAK (Tyr397)水平的U87/EGFR和U87/vIII细胞对TAE226更敏感。

动物实验 [1]:

动物模型

携带颅内胶质瘤异种移植物小鼠

给药剂量

50和75 mg/kg;口服给药;每日1次,持续5日,停药2日再给药,持续4周

实验结果

在U87细胞异种移植小鼠中,50或75 mg/kg TAE226将存活期中值分别延长6天和7天。 在LN229细胞异种移植小鼠中,TAE226显著延长19天的存活期中值。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.

产品描述

TAE226(NVP-TAE226)是一种选择性的FAK抑制剂,其IC50值为5.5 nM[1]。据报道,TAE226(NVP-TAE226)也是一种有效的Pyk2抑制剂,其IC50值为3.5 nM[1]。

粘着斑激酶(FAK),亦称PTK2蛋白酪氨酸激酶2(PTK2),是一种粘着斑相关的蛋白激酶,在细胞粘附和扩散过程中起重要作用[1]。

TAE226(NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,与已报道的FAK抑制剂PF-562271具有不同的选择性。在表达不同水平FAK的神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/EGFRvIII和U251中,TAE226(NVP-TAE226)以剂量依赖的方式有效抑制4个细胞系的生长(1和10 μmol/L),比U87具有较高p-FAK表达水平的U87/EGFR和U87/EGFRvIII对TAE226 (NVP-TAE226)更敏感。在U251和LN18细胞系中,TAE226 (NVP-TAE226)治疗抑制胶质瘤细胞侵袭和诱导细胞凋亡[1]。在甲状腺髓样癌细胞系MZ-CRC-1中,TAE226(NVP-TAE226)(100 nM和1000 nM)给药72小时后抑制细胞增殖,延长细胞过程以及降低细胞侵袭能力[2]。

在U87皮下异种移植的雄性裸鼠模型中,给予50或75 mg/kg的TAE226(NVP-TAE226)延长了7天的中位生存期,与对照组的29天相比具有显著差异[1]。

参考文献:
[1].  Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.
[2].  Plaza-Menacho, I., et al., Focal adhesion kinase (FAK) binds RET kinase via its FERM domain, priming a direct and reciprocal RET-FAK transactivation mechanism. J Biol Chem, 2011. 286(19): p. 17292-302.