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相关产品
TadalafilPDE5抑制剂

Tadalafil

产品编号:A4327
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
50mg ¥770.00 现货
100mg ¥1,190.00 现货
500mg ¥4,690.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Tadalafil

Tadalafil Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Tadalafil Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 171596-29-5 SDF Download SDF
别名 Cialis,ICOS 351,Ic351,IC 351,IC-351
化学名 (6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4(6H,7H)-dione
SMILES O=C1N(C)CC(N([C@@H]2C(C=C3)=CC4=C3OCO4)[C@]1([H])CC5=C2NC6=CC=CC=C56)=O
分子式 C22H19N3O4 分子量 389.4
溶解度 ≥16.6 mg/mL in DMSO, <2.81 mg/mL in EtOH, <2.09 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人肝细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于16.6mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM

应用

Tadalafil (1 μM)提高了人肝细胞中CYP3A蛋白的表达。

动物实验 [2,3]:

动物模型

双侧海绵状神经切断术(BCN)诱导阴茎损伤和低氧合的大鼠模型,海绵体神经切除小鼠

给药剂量

2 mg/kg,每天给药,持续三周

应用

在假手术大鼠的阴茎切片中,Tadalafil (2 mg/kg)几乎完全恢复了阴茎氧合,并且消除了神经切断术诱发的增加,显著挽救了肌肉/纤维的比例。Tadalafil减少凋亡细胞的数量,并增加小鼠中2种存活相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Ring B J, Patterson B E, Mitchell M I, et al. Effect of tadalafil on cytochrome P450 3A4–mediated clearance: studies in vitro and in vivo[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2005, 77(1): 63-75.

[2]. Morelli A, Vignozzi V, Filippi S, et al. Effect of Chronic Tadalafil Administration on Penile Hypoxia Induced by Cavernous Neurotomy in the Rat[J]. The Journal of Sexual Medicine, 2006, 3: 46.

[3]. Lysiak J J, Yang S K, Klausner A P, et al. Tadalafil increases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 activation, and prevents apoptotic cell death in the penis following denervation[J]. The Journal of urology, 2008, 179(2): 779-785.

产品描述

Tadalafil也被称为IC351或Cialis,是磷酸二酯酶5(PDE5)的强效的、可逆的和竞争性的小分子抑制剂,PDE5是肺血管中主要的PDE形式,可以水解环磷酸鸟苷(cGMP),参与肺动脉高压(PAH)的病理性过程。Tadalafil的抑制作用是PDE5特异性的,选择性作用于PDE5,比对PDE1、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9和PDE10的选择性大10000倍,比PDE6的大780倍。通过口服给药用于治疗勃起功能障碍,在肺血管中,Tadalafil通过抑制PDE5,增加cGMP的水平,改善PAH的血管收缩。

参考文献:
Fusae Sawamura, Masami Kato, Kazushisa Fujita, Takahiro Nakazawa and Anthony Bearsworth.  Tadalafil, a long-acting inhibitor of PDE5, improves pulmonary hemodynamics and survival rate of monocrotaline-induced pulmonary artery hypertension in rats. J Pharmacol Sci111, 235-243 (2009)
H Porst.  IC351 (tadalafil, Cialis): update on clinical experience. Internation Journal of Impotence Research (2002) 14, Suppl 1, S57-S64
S.  Thomas Forgue, Beverley E. Patterson, Alun W. Bedding, Christopher D. Payne, Diane L. Phillips, Rebecca E. Wrishko and Malcolm I. Mitchell. Tadalafil pharmacokinetics in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol (2005); 61(3): 280-288