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相关产品
T0070907有效的人类PPARγ选择性拮抗剂

T0070907

产品编号:A4301
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,200.00 现货
50mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

T0070907 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

T0070907 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 313516-66-4 SDF Download SDF
化学名 2-chloro-5-nitro-N-pyridin-4-ylbenzamide
SMILES C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl
分子式 C12H8ClN3O3 分子量 277.66
溶解度 ≥27.8 mg/mL in DMSO, ≥4.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.29 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description T0070907是一种有效的人类PPARγ选择性拮抗剂,IC50值为1 nM。
靶点 human PPARγ          
IC50 1 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa, SiHa和Me180细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 13.9 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

50 μM

应用

用PPARγ抑制剂T0070907和/或辐射治疗三种宫颈癌细胞系(HeLa,SiHa和Me180)。 T0070907在ME180细胞中以时间依赖的方式显著降低微管蛋白水平。 经T0070907处理后ME180和SiHa细胞的微管蛋白水平的降低与G2 / M期细胞显著增加有关,但是微管蛋白和G2 / M期的变化在HeLa细胞中不明显。 T0070907也可以降低PPARγ的蛋白水平, 然而,PPARγ抑制对ME180细胞中的α-微管蛋白水平没有影响,表明T0070907同时具有PPARγ依赖和非依赖作用。

References:

[1] An Z, et al. T0070907, a PPAR γ inhibitor, induced G2/M arrest enhances the effect of radiation in human cervical cancer cells through mitotic catastrophe. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1352-61.

产品描述

T0070907是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的选择性拮抗剂,IC50值为1 nM[1]。

T0070907对PPARγ具有高亲和性,Ki值为1 nM。对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85和1.8 μM,证明T0070907具有高度选择性。T0070907可与人类PPARγ第3螺旋的半胱氨酸313结合,阻断PPARγ的功能。瞬时转染试验表明,T0070907在rosiglitazone(一种PPARγ激动剂)存在下,可抑制PPARγ的转录激活,IC50值为nM范围。T0070907可阻断脂肪形成细胞系3T3-L1的脂肪形成诱导。此外,T0070907可抑制PPARγ与共激活因子衍生肽的相互作用,而促进PPARγ招募NCoR衍生肽。而且,T0070907也可显著增加PPARγ/RXRα异源二聚体招募NCoR[1]。

参考文献:
[1] Lee G, Elwood F, McNally J, Weiszmann J, Lindstrom M, Amaral K, Nakamura M, Miao S, Cao P, Learned RM, Chen JL, Li Y.  T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57.