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相关产品
SW03329115-PGDH酶抑制剂

SW033291

产品编号:A8709
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥750.00 现货
25mg ¥2,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

SW033291 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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SW033291 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 459147-39-8 SDF Download SDF
化学名 2-(butylsulfinyl)-4-phenyl-6-(thiophen-2-yl)thieno[2,3-b]pyridin-3-amine
SMILES NC1=C(S(CCCC)=O)SC2=NC(C3=CC=CS3)=CC(C4=CC=CC=C4)=C21
分子式 C21H20N2OS3 分子量 412.59
溶解度 ≥20.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

重组15-PGDH蛋白活性测定

为了测定SW033291对15-PGDH酶活性的初始抑制特点,反应缓冲液 (50 mM Tris-HCl, pH7.5, 0.01% Tween 20) 包括了实验指定浓度的15-PGDH酶、实验指定浓度的SW033291、150 μM NAD(+)以及25 μM PGE2。在Envision Reader上,将反应混合物置于25°C下孵育15分钟。在加入PGE2后,立即测定于Ex/Em = 340 nM/485 nM波长下的荧光值,从而测定NADH的产生,每30秒测1次,持续3分钟,从而测定酶活性。使用GraphPad Prism 5软件,采用S形剂量效应曲线对SW033291浓度作图,计算IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

CD45-骨髓细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于20.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.5 μM;2小时

实验结果

在CD45-骨髓细胞中,SW033291抑制15-PGDH,增加PGE2的组织水平,并诱导CXCL12和SCF表达,从而加快移植的造血干细胞归巢、成熟血液组分产生,以及移植后正常血细胞计数恢复。 此外,抑制15-PGDH还能促进结肠或肝损伤后的细胞增殖,并加快上述组织修复。

动物实验 [1]:

动物模型

接受骨髓移植的小鼠和结肠和肝脏损伤小鼠模型

给药剂量

10 mg/kg;腹腔注射;每日2次

实验结果

在接受骨髓移植的小鼠中,SW033291促进造血恢复。在结肠和肝脏损伤小鼠模型中,SW033291降低结肠炎相关炎性细胞因子的水平,保护小鼠免受结肠炎,以及促进肝再生。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340.

产品描述

SW033291是一种有效的15-PGDH酶抑制剂,IC50值为1.5 nM,解离常数Ki app值为0.1 nM。SW033291可通过非竞争的方式抑制15-PGDH。SW033291可转移15-PGDH的熔点13.5°C。[1]

对A549细胞使用500 nM的SW033291可提高3.5倍的PGE2水平,EC50值约为75 nM。在CD45细胞中,SW033291可引起CXCL12和SCF的表达增加超过四倍。在SKL细胞中,SW033291对CXCL12、SCF、CXCR4、survivin或JAG1的表达无显著作用。SW033291也可在CD45细胞中提高环化AMP水平。SW033291也可增加造血壁龛中细胞因子的表达。[1]

注射SW033291的小鼠的表型与15-PGDH敲除鼠(10 mg/kg)十分相似。SW033291可诱导骨髓、结肠、肺和肝脏中PGE2水平两倍的增加。重要的是,成年小鼠中注射SW033291可抑制15-PGDH,但并不产生毒性。注射SW033291的小鼠有许多优势,如外周血中性粒细胞倍增、骨髓SKL细胞增加65%、骨髓SLAM细胞增加71%和造血集落数增加55%。[1]

参考文献:
1.  Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340.