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SU 5402VEGFR2/FGFR/PDGFR/EGFR抑制剂

SU 5402

产品编号:A3843
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥770.00 现货
10mg ¥800.00 现货
25mg ¥1,700.00 现货
50mg ¥3,100.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

SU 5402 Dilution Calculator

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C1
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SU 5402 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 215543-92-3 SDF
别名 SU-5402; SU5402
化学名 3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
SMILES CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O
分子式 C17H16N2O3 分子量 296.33
溶解度 ≥14.8 mg/mL in DMSO, <2.32 mg/mL in EtOH, <2.33 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:作用于VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ和EGFR的IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100 μM。

SU 5402是一种VEGF、FGF和PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂。受体酪氨酸激酶已被确认为治疗包括癌症、炎性疾病和心血管疾病在内的人类疾病的治疗靶点。

体外:SU5402在体外能够抑制FGFR3磷酸化。依赖于FGFR3存活的B细胞特异性地对SU5402敏感。对11种人骨髓瘤细胞系进行研究,其中五个t(4;14)易位。SU5402治疗后,表达组成型活性突变体FGFR3的KMS11人类骨髓瘤细胞系,G0/G1期细胞增加了95%,凋亡细胞增加4-5倍。此外,SU5402治疗后,激活信号调节激酶1和激酶2以及转录3的信号激活子迅速下调。在带有野生型FGFR3的人骨髓瘤细胞系中,SU5402消除aFGF配体的刺激作用[1]。

体内:BALB/c小鼠接种同系pre-B-TD细胞,通过直接皮下或腹膜内注射给药300 ng/kg SU5402或载体治疗这些已建立的肿瘤。24小时后收集肿瘤,蛋白质印迹分析表明,在治疗组中,在采集的肿瘤中活化ERK1/2的水平降低[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Paterson JL,Li Z,Wen XY,μMasih-Khan E,Chang H,Pollett JB,Trudel S,Stewart AK.  Preclinical studies of fibroblast growth factor receptor 3 as a therapeutic target in multiple myeloma. Br J Haematol.2004 Mar;124(5):595-603.