切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Stiripentol

司替戊醇
Catalog No.
A8704
LDH抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
5mg
¥ 481.00
现货
10mg
¥ 763.00
现货
25mg
¥ 1,381.00
现货
50mg
¥ 1,900.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Stiripentol是一种LDH抑制剂。该物质是一种新一代的抗癫痫药,其化学结构与其他抗癫痫药无关。癫痫和癫痫样活动可通过对乳酸脱氢酶(LDH)代谢通路的抑制而减弱,该酶是星形胶质细胞-神经元乳酸穿梭的元件[1]。

Stiripentol被用于治疗癫痫的一种罕见病症Dravet综合征。Stiripentol(300 mg/kg ip)对红藻氨酸模型中的高电压尖峰具有微弱效果。Stiripentol(500 mM)可抑制人LDHs催化的乳酸到丙酮酸的转化及丙酮酸到乳酸的转化。双倒数作图法显示,stiripentol的抑制是非竞争性的,表明stiripentol可与LDHs上与乳酸及丙酮酸作用的不同位点结合。[1]

参考文献:
[1].  Sada N, Lee S2, Katsu T et al. Epilepsy treatment. Targeting LDH enzymes with a stiripentol analog to treat epilepsy. Science. 2015 Mar 20;347(6228):1362-7.

化学属性

Physical AppearanceA colorless liquid
StorageStore at -20°C
M.Wt234.29
Cas No.49763-96-4
FormulaC14H18O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥46.7 mg/mL in EtOH; ≥9.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-4,4-dimethylpent-1-en-3-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC(C(C)(C)C)/C=C/C1=CC2=C(OCO2)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验[1]:

靶点

纯化的哺乳动物LDH1和LDH5

溶解方法

在DMSO中的溶解度>9.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

500 uM

应用

Stiripentol抑制两种人类LDH(LDH1和LDH5)诱导的乳酸 - 丙酮酸转化和丙酮酸 - 乳酸转化。Stiripentol的抑制是非竞争性的,表明Stiripentol与乳酸和丙酮酸在不同部位与LDHs结合。

动物实验[1]:

动物模型

红藻氨酸小鼠模型

剂量

300 mg/kg,腹腔注射

应用

在红藻氨酸注射后的小鼠中,stiripentol(300mg / kg ip)对高电压峰值影响很小。Stiripentol样化合物isosafrole(200-300 mg / kg ip)强烈抑制自发性高电压尖峰和阵发性放电。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Sada N, Lee S2, Katsu T et al. Epilepsy treatment. Targeting LDH enzymes with a stiripentol analog to treat epilepsy. Science. 2015 Mar 20;347(6228):1362-7.

质量控制