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Staurosporine蛋白激酶抑制剂

Staurosporine

产品编号:A8192
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,050.00 现货
1mg ¥500.00 现货
5mg ¥2,000.00 现货
10mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Nissen SK, Pedersen JG, et al. "Multiple Homozygous Variants in the STING-Encoding TMEM173 Gene in HIV Long-Term Nonprogressors." J Immunol. 2018 May 15;200(10):3372-3382. PMID:29632140
2. Jarrett Smith,Geraldine Seydoux, et al. "Liquid-like P granules require ATP hydrolysis to avoid solidification." bioRxiv,Jan. 10, 2018.
3. Melanie Villanueva, B.Sc. "Glyoxalase 1 Attenuates the Effects of Chronic Hyperglycemia on Explant-Derived Cardiac Stem Cells." University of Ottawa.Melanie Villanueva, B.Sc.
4. Bozza, William P., et al. "The Use of a Stably Expressed FRET Biosensor for Determining the Potency of Cancer Drugs." PloS one 9.9 (2014): e107010. PMID:25188024

该产品包含在以下化合物库中:

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化学性质

CAS号 62996-74-1 SDF Download SDF
化学名 (5S,6R,7R,9R)-6-methoxy-5-methyl-7-(methylamino)-6,7,8,9,15,16-hexahydro-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-14(5H)-one
SMILES O=C(NC1)C2=C1C3=C(C4=C2C5=C(C=CC=C5)N4[C@H]6C[C@@H](NC)[C@@H](OC)[C@]7(C)O6)N7C8=CC=CC=C83
分子式 C28H26N4O3 分子量 466.53
溶解性 >11.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在非细胞试验中作用于PKCα、PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM、5 nM 和 4 nM。
靶点 PKCα PKCγ PKCη PKCδ PKCε PKCζ
IC50 2 nM 5 nM 4 nM 20 nM 73 nM 1086 nM

实验操作

细胞实验:

细胞系

A31、CHO-KDR、Mo-7e和A431细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h;IC50=0.08 mM(A31细胞系)、IC50=0.30 mM(Mo-7e细胞系)、IC50=1.0 mM(CHO-KDR细胞系)。

应用

在A31、Mo-7e和CHO-KDR细胞系中,staurosporine分别抑制血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子c-Kit和VEGF(KDR)诱导的受体自磷酸化,IC50值分别为0.08 mM、0.30 mM和1.0 mM。而在A431细胞系中,staurosporine不影响胰岛素、IGF-I或表皮生长因子(EGF)诱导的受体自磷酸化。

动物实验:

动物模型

无胸腺裸鼠

剂量

75 mg/kg/day;口服给药

应用

Staurosporine(75 mg/kg/day p.o.)完全抑制VEGF,而非bFGF诱导的血管生成反应。因此,staurosporine除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过其对PKCs的效应),还可以通过抑制肿瘤血管生成(通过其对VEGF-R酪氨酸激酶的效应),从而抑制肿瘤生长。该抗血管生成效应可能有助于抗肿瘤转移及广泛的抗肿瘤活性,正如staurosporine及其与细胞毒性剂的协同作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Andrejauskas-Buchdunger E, Regenass U. Differential inhibition of the epidermal growth factor-, platelet-derived growth factor-, and protein kinase C-mediated signal transduction pathways by the staurosporine derivative CGP 41251[J]. Cancer research, 1992, 52(19): 5353-5358.

[2] Fabbro D, Buchdunger E, Wood J, et al. Inhibitors of protein kinases: CGP 41251, a protein kinase inhibitor with potential as an anticancer agent[J]. Pharmacology & therapeutics, 1999, 82(2): 293-301.

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产品描述

Staurosporine(星孢菌素)是一种由链霉菌Streptomyces staurospores产生的生物碱,最初是作为抗真菌剂使用的。Staurosporine是一种广谱性的蛋白激酶抑制剂,可以抑制蛋白激酶C(PKC)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、磷酸激酶、核糖体蛋白S6激酶、表皮生长因子受体(EGF-R)激酶和Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(钙/钙调PKII)。Staurosporine对PKC的抑制作用是最强的(IC50 = 2.7 nM)。Staurosporine对一些哺乳动物的肿瘤细胞系表现出很强的细胞毒性,诱导细胞凋亡,抑制裂殖酵母在细胞分裂后的伸长。

参考文献:
Takashi Toda, Mizuki Shimanuki, and Mitsuhiro Yanagida.  Fission yeast genes that confer resistance to staurosporine encode an AP-1-like transcription factor and a protein kinase related to the mammalian ERK1/MAP2 and budding yeast FUS3 and KSS1 kinases. Genes Dev. 1991 5: 60-73
Michelle M.  Hill, Mirjana Andelkovic, Derek P. Brazil, Stefano Ferrari, Doriano Fabbro, and Brian A. Hemmings. Insulin-stimulated protein kinase B phosphorylation on Ser-473 is independent of its activity and occurs through a Staurosporine-insensitive kinase. J. Biol. Chem 2001, 276: 25643-25646.
Flavio Meggio, Arianna Donella Deana, Maria Ruzzene, Anna M.  Brunati, Luca Cesaro, Barbara Guerra, Thomas Meyer, Helmut Mett, Doriano Fabbro, Pascal Furet, Grazyna Dobrowolska, and Lorenzo A. Pinna. Different susceptibility of protein kinases to staurosporine inhibition kinetic studies and molecular bases for the resistance of protein kinase CK2. Eur. J. Biochem. 234, 317-322 (1995)