• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Others >> MyD88 >> ST 2825
相关产品
ST 2825MyD88二聚化抑制剂

ST 2825

产品编号:A3840
规格 单价 库存 订购数量
1mg ¥3,960.00 现货
5mg ¥13,620.00 5-10 工作日发货
10mg ¥20,710.00 5-10 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Pantaleão L, Rocha GHO, et al. "Connections of annexin A1 and translocator protein-18 kDa on toll like receptor stimulated BV-2 cells." Exp Cell Res. 2018 Jun 15;367(2):282-290. PMID:29649428
2. Janda J, Burkett NB, et al. "Resatorvid-based Pharmacological Antagonism of Cutaneous TLR4 Blocks UV-induced NF-κB and AP-1 Signaling in Keratinocytes and Mouse Skin." Photochem Photobiol. 2016 Nov;92(6):816-825. PMID:27859308
3. Wang SH, Wang SC, et al. "Induction of cyclooxygenase-2 gene by Candida albicans through EGFR, ERK, and p38 pathways in human urinary epithelium." Med Mycol. 2016 Sep 23. PMID:27664170
4. Hu LT, et al. "Role of TREM-1 in response to Aspergillus fumigatus infection in corneal epithelial cells.." Int Immunopharmacol.2014 Sep 18. pii:S1567-5769(14)00363-4. PMID:25242387

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ST 2825

相关生物数据

ST 2825

相关生物数据

ST 2825

相关生物数据

ST 2825

相关生物数据

ST 2825

ST 2825 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

ST 2825 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 894787-30-5 SDF Download SDF
别名 ST2825;ST-2825
化学名 (4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide
SMILES C1CC2(CC3N(C2=O)C(CCS3)C(=O)N)N(C1)C(=O)CC4=CC=C(C=C4)NC(=O)COC5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
分子式 C27H28Cl2N4O5S 分子量 591.51
溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 ST2825是MyD88抑制剂。
靶点 MyD88          
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HEK 293T和HeLa细胞[1],B细胞和浆细胞样树突细胞[1]。

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

6-7 h(HEK 293T细胞)、15 min(HeLa细胞)、5天(B细胞培养)[1]

应用

在HEK293T细胞中,ST2825特异性地抑制MyD88 TIR结构域的同源二聚化,在5 μM和10 μM时分别获得40%和80%的抑制。该效应对TIR结构域的同源二聚化是特异性的,而对死亡结构域的同源二聚化不起作用。而且,ST2825干扰MyD88对IRAK1和IRAK4的募集,从而抑制IL-1介导的NF-κB转录活性的激活[1]。CpG诱导TLR9的激活,从而诱导B细胞增殖和分化形成浆细胞,而ST2825(> 8 μM)可以抑制该反应。这些结果表明,ST2825通过干扰MyD88的同源二聚化,从而阻断IL-1R/TLR信号。ST2825可能具有治疗慢性炎性疾病的潜力[1]。在来自SLE患者的外周血单核细胞中,ST2825阻断TLR9诱导的浆细胞(PC)的生成[3]。

动物实验[2]:

动物模型

雌性C57BL小鼠[1]

剂量

100或200 mg/kg/day;口服给药[1];25 mg/kg/day,注射[2]

准备方法

ST2825溶于0.5%羧甲基纤维素[1]

应用

在治疗小鼠中,ST2825(100或200 mg/kg/day)剂量依赖地抑制IL-1β诱导的IL-6的产生[1]。在非再灌注急性心肌梗塞小鼠模型中,ST2825(25 mg/kg)防止左心室扩张和肥厚,而梗死面积没有显著减少[2]。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Loiarro M, Capolunghi F, Fantò N et al. Pivotal advance: inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. Journal of Leukocyte Biology (2007), 82(4), 801-810.

[2]. Van Tassell BW, Seropian IM, Toldo S et al. Pharmacologic Inhibition of Myeloid Differentiation Factor 88 (MyD88) Prevents Left Ventricular Dilation and Hypertrophy After Experimental Acute Myocardial Infarction in the Mouse. Journal of Cardiovascular Pharmacology (2010), 55(4), 385-390.

[3]. Capolunghi F1, Rosado MM, Cascioli S et al., Pharmacological inhibition of TLR9 activation blocks autoantibody production in human B cells from SLE patients. Rheumatology (Oxford). 2010 Dec;49(12):2281-9.

产品描述

ST2825是MyD88二聚化的特异性抑制剂[1]。

ST2825是模仿MyD88-TIR结构域BB-环的7肽结构而合成的化合物,抑制MyD88的同源二聚化。ST 2825特异性抑制MyD88 TIR结构域的同源二聚化,而对死亡结构域(death domains)的同源二聚化不起作用。在转染Flag-MyD88和Myc-MyD88的HEK293T细胞中,ST 2825在10 μM浓度时抑制了80% 的MyD88相互作用,从而影响了随后IRAK1和IRAK4的募集。此外,在小鼠中,ST 2825以100和200 mg/kg的剂量给药后显著抑制IL-1β刺激的IL-6的生产。而且,8 μM ST 2825完全阻止TLR9诱导的B细胞增殖。ST2825也可以剂量依赖地抑制CpG诱导的浆细胞的产生[1]。

参考文献:
[1] Loiarro M, Capolunghi F, Fantò N, et al.  Pivotal Advance: Inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. Journal of leukocyte biology, 2007, 82(4): 801-810.