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相关产品
SRT2104 (GSK2245840)SIRT1激活剂

SRT2104 (GSK2245840)

产品编号:A3821
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,050.00 现货
25mg ¥3,350.00 现货
100mg ¥6,990.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Dai Y, Chen T, et al. "SIRT1 activates the expression of fetal hemoglobin genes." Am J Hematol. 2017 Aug 4. PMID:28776729

质量控制

化学结构

SRT2104 (GSK2245840)

相关生物数据

SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1093403-33-8 SDF Download SDF
化学名 4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide
SMILES CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6
分子式 C26H24N6O2S2 分子量 516.64
溶解度 ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming, <2.55 mg/mL in EtOH, <2.4 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C2C12成肌细胞

溶解方法

可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

3 μM,24 h

应用

在稳定转染小发卡RNA来敲减SIRT1的C2C12成肌细胞中,SRT2104增加AP活性,即成骨分化的标志物,这种作用完全依赖SIRT1表达。SRT2104增加线粒体含量,抑制炎症反应。

动物实验 [1]:

动物模型

雄性C57BL/6J小鼠

给药剂量

口服,100 mg/kg,6周

应用

在雄性C57BL/6J小鼠中,SRT2104(100 mg/kg, p.o.)治疗改善了全身生理学,并延长了使用标准饮食的小鼠的寿命,增加了骨矿物质密度、运动协调和胰岛素敏感性,减少了炎症反应。在萎缩实验模型中,短期给药SRT2104保存了骨骼和肌肉质量。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796.

产品描述

SRT2104(GSK2245840)是参与调节能量稳态的SIRT1选择性激活剂。SIRT1也称为NAD依赖性去乙酰化酶sirtuin-1,是sirtuin蛋白家族的成员。

体外实验:在C2C12成肌细胞中稳定转染小发夹RNA来敲低SIRT1,SRT2104(GSK2245840)增加成骨分化的标志物AP的活性,SRT2104的作用完全依赖于SIRT1表达[1]。

在体实验:在雄性C57BL/6J小鼠中,口服100 mg/kg的SRT2104延长了喂食标准饮食的小鼠的平均和最大寿命,并增强骨矿物质密度、运动协调性、胰岛素敏感性,减少炎症。在萎缩的实验模型中,SRT2104短期给药保留骨和肌肉质量[1]。在具有亨廷顿症的雄性N171-82Q HD小鼠中,喂食含有0.5%SRT2104的饮食,SRT2104有效地穿透血脑屏障,减弱脑萎缩,改善运动功能和延长存活期[2]。

参考文献:
[1].  Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796.
[2].  Jiang M, Zheng J, Peng Q, et al. Sirtuin 1 activator SRT2104 protects Huntington's disease mice[J]. Annals of clinical and translational neurology, 2014, 1(12): 1047-1052.