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SRT1720 HClSIRT1激活剂

SRT1720 HCl

产品编号:A4180
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,200.00 现货
5mg ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,800.00 现货
50mg ¥5,500.00 现货
200mg ¥12,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zurlo G, Piquereau J, et al."Sirtuin 1 regulates pulmonary artery smooth muscle cell proliferation: role in pulmonary arterial hypertension." J Hypertens. 2018 May;36(5):1164-1177. PMID:29369849
2. Cheng CY, Gutierrez NM, et al. "Host sirtuin 1 regulates mycobacterial immunopathogenesis and represents a therapeutic target against tuberculosis." Sci Immunol. 2017 Mar;2(9). pii: eaaj1789. PMID:28707004
3. Wang, Yi, et al. "Specific turn-on fluorescent probe with aggregation-induced emission characteristics for SIRT1 modulator screening and living-cell imaging." Analytical chemistry (2015). PMID:25903518

质量控制

化学结构

SRT1720

相关生物数据

SRT1720
Protein production of FGF21 was stimulated by SIRT1 activators resveratrol (10 μmol/L) and SRT1720 (5 μmol/L).

相关生物数据

SRT1720

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SRT1720

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化学性质

CAS号 1001645-58-4 SDF Download SDF
别名 SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
化学名 N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide;hydrochloride
SMILES C1CN(CCN1)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5.Cl
分子式 C25H23N7OS.HCl 分子量 506.02
溶解度 ≥25.3 mg/mL in DMSO, <1.45 mg/mL in EtOH, ≥15.37 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂,EC50值为0.16 μM,比对SIRT2和SIRT3作用强230倍。
靶点 SIRT1          
IC50 0.16 μM (EC50)          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

<5 µM,24 h

应用

SRT1720是SIRT1的激活剂。与对照相比,SRT1720增加约30%的VEGF浓度,表明SRT1720可能促进肿瘤的血管生成。

动物实验[1]:

动物模型

注射4T1细胞的BALB/c小鼠(5周龄,雌性)

剂量

在肿瘤植入前第二天,SRT1720以100 mg/kg的剂量给药,5次/周,在第4、8、12、16和20天测量肿瘤大小。在第21天时,将原发性肿瘤除去,称重后-20?C冷冻。在第28天时处死小鼠,Bouin's溶液处理24小时用于肺部气管内固定。

应用

SRT1720不能显著影响原发性肿瘤的大小和重量,但显著增加约150%的肺转移。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Suzuki K, Hayashi R, Ichikawa T, et al. SRT1720, a SIRT1 activator, promotes tumor cell migration, and lung metastasis of breast cancer in mice. Oncology reports, 2012, 27(6): 1726-1732.

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产品描述

SRT1720是一个可以活化沉默调节蛋白SIRT1的小分子化合物。作为SIRT1的激活剂,SRT1720比resveratrol的作用更强。SRT1720以Sirt1 和PGC-1α依赖的方式影响线粒体呼吸。据报道,SRT1720可以增加胰岛素的敏感性,提高线粒体容量和氧化代谢。在多发性骨髓瘤(MM)细胞中,SRT1720抑制细胞的生长,诱导MM细胞的凋亡,但对正常细胞的细胞活力没有显著影响。SRT1720能够增强bortezomib或dexamethasone的细胞毒性效应。SRT1720的抗MM活性与以下几个方面相关:1)激活caspase-8,caspase-9,caspase-3, 聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP);2)增加活性氧;3)诱导磷酸共济失调毛细血管扩张突变/检验点激酶2信号;4)减少血管内皮细胞生长因子诱导的MM细胞的迁移及相关的血管生成;5)抑制核因子κB。

参考文献:
Robin K.  Minor, Joseph A. Baur, Ana P. Gomes, Theresa M. Ward, Anna Csiszar, Evi M. Mercken, Kotb Abdelmohsen, Yu-Kyong Shin, Carles Canto, Morten Scheibye-Knudsen, Melissa Krawczyk ,Pablo M. Irusta, Alejandro Mart?´n-Montalvo, Basil P. Hubbard, Yongqing Zhang, Elin Lehrmann, Alexa A. White, Nathan L. Price, William R. Swindell, Kevin J. Pearson, Kevin G. Becker, Vilhelm A. Bohr, Myriam Gorospe, Josephine M. Egan, Mark I. Talan, Johan Auwerx, Christoph H. Westphal, James L. Ellis, Zoltan Ungvari, George P. Vlasuk, Peter J. Elliott, David A. Sinclair, Rafael de Cabo. SRT1720 improves survival and healthspan of obese mice. Scientific Reports. 2011; 1(70): 1038 – 1131.
Kensuke Suzuki, Ryuji Hayashi, Tomomi Ichikawa, Shingo Imanishi, Toru Yamada, Minehiko Inomata, Toshiro Miwa, Shoko Matsui, Isao Usui, Masaharu Urakaze, Yuji Matsuya, Hirofumi Ogawa, Hiroaki Sakurai, Ikuo Saiki, Kazuyuki Tobe.  SRT1720, a SIRT1 activator, promotes tumor cell migration, and lung metastasis of breast cancer in mice. Oncology reports. 2012; 27: 1726 -1732.
Dharminder Chauhan, Madhavi Bandi, Ajita V.  Singh, Arghya Ray, Noopur Raje, Paul Richardson and Kenneth C.Anderson. Preclinical evaluation of a novel SIRT1 modulator SRT1720 in multiple myeloma cells. British Journal of Haematology. 2011; 155: 588–598.