SRPIN340
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SRPIN340是一种高选择性的SR蛋白磷酸化抑制剂,对SRPK1的Ki值为0.89 μM[1].
在HIV-1转染或感染的Flp-In293细胞系中,SRPIN340可抑制需要SR蛋白依赖性RNA加工以用于病毒传播的HIV-1和其他病毒的复制.此外,SRPIN340可显著抑制SRPK1和SRPK2激酶活性,但不能有效抑制其他SRPK,如Clk1和Clk4,对SRPK1的Ki值为0.89 μM.另外,SRPIN340可剂量依赖地促进HIV表达必需的SRp75的降解.此外,SRPIN340可抑制辛德毕斯病毒传播,IC50值为60 μM,并能抵御辛德毕斯病毒带来的细胞病变效应[1].
参考文献：
[1] Fukuhara T1, Hosoya T, Shimizu S, Sumi K, Oshiro T, Yoshinaka Y, Suzuki M, Yamamoto N, Herzenberg LA, Herzenberg LA, Hagiwara M. Utilization of host SR protein kinases and RNA-splicing machinery during viral replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 25;103(30):11329-33. Epub 2006 Jul 13.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 349.35 |
| Cas No. | 218156-96-8 |
| Formula | C18H18F3N3O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.9 mg/mL in DMSO; ≥26.5 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[2-piperidin-1-yl-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-4-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC=NC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
A375，Omm2.5，Mel270和92.1细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
10 μM; 24 h |
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应用 |
在A375细胞中，SRPIN340导致IGF-1诱导的SRSF1核定位减少54％。在Mel270细胞中，与单独的IGF-1治疗相比，SRPIN340显著降低核SRSF1的比例。在A375，Omm2.5和92.1细胞中，SRPIN340降低了总VEGF蛋白。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
携带A375-未转染肿瘤的小鼠 |
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剂量 |
100 μl的20 μg/ml SRPIN340（将2mg/ml的DMSO储存液用PBS溶液按100倍稀释）；每天注射到肿瘤周围的空间 |
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应用 |
在携带A375-未转染肿瘤的小鼠中，与DMSO对照注射的肿瘤相比，SRPIN340显著减少肿瘤生长。SRPIN340还降低总VEGF表达，并显著降低微血管密度（MVD）。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. M V Gammons, R Lucas, R Dean, et al. Targeting SRPK1 to control VEGF-mediated tumour angiogenesis in metastatic melanoma. Br J Cancer. 2014 Jul 29; 111(3): 477-485. | |
| Description | SRPIN340是一种SRPK选择性抑制剂,对SRPK1的Ki值为0.89 μM. | |||||
| 靶点 | SRPK1 | |||||
| IC50 | 0.89 μM(Ki) | |||||
化学结构
