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SR1078

 
Catalog No.
A3835
孤儿受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 909.00
现货
10mg
¥ 1,363.00
现货
50mg
¥ 5,318.00
现货
200mg
¥ 15,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

SR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)激动剂,IC50值为1-3 M[1].

RORα和RORγ是核受体超家族的两名成员,具有高度保守的DNA结合域和配体结合域.这两种受体在代谢调控和免疫系统功能上发挥重要作用[1].

SR1078是一种选择性的RORα和RORγ激动剂,通过诱导构象变化来激活RORα和RORγ介导的转录[1].

SR1078作为一种激动剂选择性靶向RORα和RORγ,而非LXR和FXR[1].结果表明,SR1078能够刺激ROR活性和随后ROR介导的mRNA表达.当用SR1078处理HepG2细胞24小时后,ROR介导的报告基因FG21的mRNA水平提升了3倍,而另一个报告基因G6Pase提升了2倍[1].

在小鼠模型中,腹腔注射10 mg/kg 的SR1078一小时导致血浆浓度为3.6 μM,八小时后该浓度仍维持在800 nM.腹腔注射10 mg/kg 的SR1078两小时可显著提高报告基因G6Pase和FG21的信使RNA水平[1].

参考文献:
[1] Wang Y et al. , Identification of a Synthetic Agonist for the Orphan Nuclear Receptors RORα and RORγ, SR1078. ACS Chem Biol., 2010, 5(11): 1029-1034.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt431.25
Cas No.1246525-60-9
FormulaC17H10F9NO2
SynonymsSR 1078;SR-1078
Solubilityinsoluble in H2O; ≥43.2 mg/mL in DMSO; ≥43.4 mg/mL in EtOH
Chemical NameN-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C(F)(F)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description SR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)的激动剂,IC50值为1-3 ?M.
靶点 RORα RORγ        
IC50 1-3 ?M 1-3 ?M        

质量控制