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SR 2211

 
Catalog No.
B5743
RORγ反向激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,600.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 2,762.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂,IC50值为320 nM[1]。

RAR相关孤儿受体γ(RORγ)是一种核受体和DNA结合转录因子。RORγ在调节昼夜节律及Th17细胞的分化中起重要作用[2]。

SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂。SR2211与RORγ结合,Ki值为105 nM。SR2211(10 μM)抑制90%的RORγ活性,而不影响RORα和法尼醇X受体(FXR)的转录活性。SR2211可微弱激活肝X受体α(LXRα)。在EL-4小鼠T淋巴细胞的细胞系中,SR2211(5 μM)之后用PMA/ionomycin处理可显著抑制IL-17和IL-23受体的表达,呈现剂量依赖的方式[1]。在Th17极化条件下的丰富naive CD4+ T细胞中,SR2211显著抑制IL-17的产生,表明SR2211抑制Th17细胞分化。在LPS刺激的RAW 264.7细胞中,SR2211(5 μM)抑制TNFα、IL-1β和IL-6的表达,它们都是促炎细胞因子,在关节炎(RA)的发病中扮演重要作用[2]。

在CIA小鼠模型中,SR2211(20 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制关节炎的发展[2]。

参考文献:
[1].  Kumar N, Lyda B, Chang MR, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol, 2012, 7(4): 672-677.
[2].  Chang MR, Lyda B, Kamenecka TM, et al. Pharmacologic Repression of Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Nuclear Receptor γ Is Therapeutic in the Collagen-Induced Arthritis Experimental Model. Arthritis Rheumatol, 2014, 66(3): 579-588.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt527.48
Cas No.1359164-11-6
FormulaC26H24F7N3O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-((4-(pyridin-4-ylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propan-2-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC1=CC(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)=CC=C1C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC4=CC=NC=C4)CC3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

SR 2211