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SQ109抗生素,用于治疗肺结核。

SQ109

产品编号:A3834
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Kamariza M, Shieh P, et al. "Rapid detection of Mycobacterium tuberculosis in sputum with a solvatochromic trehalose probe." Sci Transl Med. 2018 Feb 28;10(430). pii: eaam6310. PMID:29491187

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

SQ109

相关生物数据

SQ109

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化学性质

CAS号 502487-67-4 SDF Download SDF
别名 NSC 722041;SQ-109;SQ 109
化学名 N'-(2-adamantyl)-N-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]ethane-1,2-diamine
SMILES CC(=CCCC(=CCNCCNC1C2CC3CC(C2)CC1C3)C)C
分子式 C22H38N2 分子量 330.55
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description SQ109是一种可口服的抗生素小分子,用于治疗肺结核。
靶点 Mycobacterium TB bacteria        
IC50 1-0.5 μM (MIC)          

产品描述

SQ109是一种新型抗结核药,作用于XDR,IC50值为0.2 μg/ml[1]。

结核病(TB)是一种严重的由结核分枝杆菌(Mtb)引起的感染性疾病,是致死率最高的头号杀手,每年有超过300万人死于结核病。即使如此,用于TB治疗的已有药物仍面临诸多挑战,包括副作用和耐多药结核病(MDR-TB)的发展。作为一种新型抗结核药物,SQ109具有不同的作用机制和更高的效能,作用于霉菌酸转运体MmpL3,而MmpL3是Mtb细胞壁中霉菌酸合成所必需的[1,2]。

SQ109是从根据乙胺丁醇(EMB)的活性药效所设计的大化学品库中筛选出来的。即使如此,SQ109与EMB有不同的化学结构、效应和机制。在前27个候选者中,SQ109具有最高的选择性指数和最低的IC50值,分别为16.7和0.78 μg/ml。SQ109对Mtb的所有亚株均具有有效的活性,包括XDR-和MDR-TB临床菌株,IC50值为0.2 μg/ml。此外,SQ109对其它致病分枝杆菌也具有显著效果,MIC值范围介于4-16 μg/ml之间[1]。

在PK研究中,SQ109具有低口服生物利用度,而其氨基甲酸酯前药具有改善的口服生物利用度(从21.4%到91.4%),在大鼠中具有较高的组织分布。在感染的小鼠中,SQ109以10 mg/kg的剂量给药后显著减轻体重损失的症状。在慢性结核病小鼠模型中,10 mg/kg的SQ109比100 mg/kg的EMB具有更好的效力。此外,在感染的小鼠模型中,SQ109和bedaquiline联合治疗具有持久的治愈效果[1,3]。

参考文献:
[1] Sacksteder K A, Protopopova M, Barry C E, et al.  Discovery and development of SQ109: a new antitubercular drug with a novel mechanism of action. Future microbiology, 2012, 7(7): 823-837.
[2] Meng Q, Luo H, Liu Y, et al.  Synthesis and evaluation of carbamate prodrugs of SQ109 as antituberculosis agents. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2009, 19(10): 2808-2810.
[3] SQ109 (2008) SQ109.  Tuberculosis (Edinb) 88, 159–161.
[4] Reddy V M, Dubuisson T, Einck L, et al.  SQ109 and PNU-100480 interact to kill Mycobacterium tuberculosis in vitro. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2012: dkr589.