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SP 600125JNK1/2/3抑制剂

SP 600125

产品编号:A4604
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥650.00 现货
100mg ¥850.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wang Y, Li Y, et al. "The cerebral cavernous malformation disease causing gene KRIT1 participates in intestinal epithelial barrier maintenance and regulation." FASEB J. 2018 Sep 25:fj201800343R. PMID:30252535
2. MXinwei Feng1, Junfeng Lu2, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.
3. Sharma K, Vu TT, et al. "p53-independent Noxa induction by cisplatin is regulated by ATF3/ATF4 in head and neck squamous cell carcinoma cells." Mol Oncol. 2018 Jan 19. PMID:29352505
4. He GR, Lin XK, et al. "Dexmedetomidine impairs Pglycoprotein mediated efflux function in L02 cells via the denosine5'monophosphate activated protein kinase/nuclear factor κB pathway." Mol Med Rep. 2018 Apr;17(4):5049-5056. PMID:29393492

质量控制

化学结构

SP 600125

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化学性质

CAS号 129-56-6 SDF Download SDF
化学名 dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
SMILES O=C1C2=CC=CC3=C2C(C4=CC=CC=C41)=NN3
分子式 C14H8N2O 分子量 220.23
溶解度 ≥11mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SP600125是JNK的广谱抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,IC50值分别为40 nM、40 nM和90 nM。
靶点 JNK1 JNK2 JNK3 Aurora A Flt3 TRKA
IC50 40 nM 40 nM 90 nM 60 nM 90 nM 70 nM

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MIN6细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

40 μM,36 hours

实验结果

在Gal4质粒和CREB质粒转染的MIN6细胞中,SP600125以剂量依赖性方式显著刺激CREB介导的启动子活性。在转染的MIN6细胞中,20 μM SP600125将报告基因的活性增加2.8倍。

动物实验: [1]

动物模型

雄性C57BL/6 小鼠

给药剂量

皮下注射,15 mg/kg,在0、12、24和36 h给药

实验结果

在0时刻给药SP600125后,腹腔注射单剂量的50 μg抗CD3。48小时后,杀死小鼠,并切除胸腺以分离胸腺细胞。SP600125给药的小鼠对CD3 Ab介导的凋亡产生完全的抗性,CD4+CD8+数目与对照动物相同。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Vaishnav D, Jambal P, Reusch J E B, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2003, 307(4): 855-860.

[2] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.

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产品描述

SP600125是一种选择性的、可逆的和ATP竞争性的Jun N-端激酶(JNK)抑制剂,作用于JNK1、2和3,IC50值分别为40 nM、40 nM和90 nM[1]。

SP600125是用GST-c-Jun和重组人JNK2通过时间分辨荧光实验筛选得到的。在该实验中,SP600125的Ki值为190 nM。在选择性实验中发现,SP600125也抑制JNK1、2和3亚型。SP600125对JNK的选择性比对ERK1和p38-2高300倍。在Jurkat T细胞中,SP600125抑制c-Jun的磷酸化,IC50值为5-10 μM。据报道,JNK调节IL-2的转录,因而SP600125也抑制PMA和植物血凝素刺激的细胞中IL-2和IFN-γ的表达。此外,SP600125对CD4+细胞中的细胞因子及单核细胞中的炎症基因具有不同的抑制效应。而且,在小鼠模型中,SP600125显著抑制LPS诱导的TNF-α的表达,表明SP600125在体内对内毒素诱导的炎症有疗效[1]。

参考文献:
[1] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al.  SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.