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Sorafenib

现货
Catalog No.
A3009
Raf激酶和酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
20mg
¥ 660.00
现货
50mg
¥ 780.00
现货
200mg
¥ 1,630.00
现货

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Background

Sorafenib is an oral multikinase inhibitor with activity against Raf kinase and several receptor tyrosine kinases, including vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), FLT3, Ret, and c-Kit. sorafenib, inhibits tumor growth and disrupts tumor microvasculature through antiproliferative, antiangiogenic, and/or proapoptotic effects. sorafenib blocks Raf kinase signaling, inhibits tumor cell proliferation, and induces apoptosis in vitro. In addition, sorafenib exhibits robust antitumor efficacy.

References

1. Sorafenib blocks the RAF/MEK/ERK pathway, inhibits tumor angiogenesis, and induces tumor cell apoptosis in hepatocellular carcinoma model PLC/PRF/5. L Liu, Y Cao, C Chen, X Zhang, A McNabola, D Wilkie  Cancer research, 2006

2. Phase II study of sorafenib in patients with advanced hepatocellular carcinoma. GK Abou-Alfa, L Schwartz, S Ricci. Journal of clinical Oncology. 2006

文献引用

1. Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "A CARP-1 functional mimetic compound is synergistic with BRAF-targeting in non-small cell lung cancers." Oncotarget. 2018 Jul 3;9(51):29680-29697. PMID:30038713
2. Sieber J, Wieder N, et al. "GDC-0879, a BRAF(V600E) Inhibitor, Protects Kidney Podocytes from Death." Cell Chem Biol. 2017 Dec 6. PMID:29249695

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt464.82
Cas No.284461-73-0
FormulaC21H16ClF3N4O3
SynonymsBAY-43-9006,Sorafenib,Nexavar,sorafenibum
Solubility≥23.25mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

PLC/PRF/5和HepG2细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

IC50: PLC/PRF/5细胞的IC50值为6.3 μM,HepG2细胞的IC50值为4.5 μM,72 hours

实验结果

通过CellTiter-Glo测定法测量sorafenib对细胞增殖的影响,Sorafenib以剂量依赖性的方式抑制细胞增殖,抑制PLC/PRF/5的IC50值为6.3 μmol/L,抑制HepG2细胞的IC50值为4.5 μmol/L

动物实验[1]:

动物模型

注射PLC/PRF/5细胞的雌性CB17SCID小鼠

剂量

口服;10、30和100 mg/kg;每天一次,持续16或21天

实验结果

在皮下移植PLC/PRF/5肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,Sorafenibtosylate以剂量依赖性的方式抑制肿瘤生长。10和30 mg/kg的剂量水平产生显著的剂量依赖性抑制,TGI分别为49%和78%。100 mg/kg剂量水平的sorafenibtosylate在50%的小鼠中产生持久的部分肿瘤消退作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Liu L, Cao Y, Chen C, et al. Sorafenib blocks the RAF/MEK/ERK pathway, inhibits tumor angiogenesis, and induces tumor cell apoptosis in hepatocellular carcinoma model PLC/PRF/5. Cancer research, 2006, 66(24): 11851-11858.

生物活性

描述 Sorafenib是一种多激酶抑制剂,作用于Raf-1、B-Raf和VEGFR-2,IC50值分别为6 nM、22 nM和90 nM。
靶点   B-Raf VEGFR2 PDGFRβ    
IC50 6 nM 22 nM 90 nM 57 nM    

质量控制

化学结构

Sorafenib

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Sorafenib
Sorafenib monotherapy on inhibition of LCSC, Huh7, and PLC cells (MTT assay).

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