Sobetirome
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Sobetirome（3,5-二甲基-4- [（4'-羟基-3'-异丙基苄基）-苯氧基]乙酸），也被称为GC-1和QRX-431，是一类被称作选择性拟甲状腺素化合物的成员，最早是由加州大学旧金山分校（UCSF）的Thomas Scanlan研究小组于1995年研发的 [1]。
在胆固醇喂养大鼠和食蟹猴中，sobetirome以剂量依赖的方式降低血浆胆固醇的含量，与对照相比，其降低程度分别高达75%和30%。在高胆固醇血症小鼠中，sobetirome不能诱导LDL受体mRNA的表达。在不同的小鼠模型中，sobetirome和T-0681可以促进胆汁酸的产生和胆甾醇的分泌。Sobetirome和T-0681都可以增加动物体内HDL受体（清道夫受体-BI、SR-BI）的肝表达。
在I期临床试验中，sobetirome在所有研究剂量下耐受性良好，并降低胆固醇的水平 [1]。
参考文献：
1. Tancevski I, Demetz E, Eller P. Sobetirome: a selective thyromimetic for the treatment of dyslipidemia. Recent Pat Cardiovasc Drug Discov. 2011 Jan;6(1):16-9.
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 328.4 |
| Cas No. | 211110-63-3 |
| Formula | C20H24O4 |
| Synonyms | GC-1; QRX-431 |
| Solubility | ≥32.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-[4-[(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenyl)methyl]-3,5-dimethylphenoxy]acetic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=CC(=C1CC2=CC(=C(C=C2)O)C(C)C)C)OCC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
大鼠棕色脂肪细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
0.2-200 nM；24 h. |
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实验结果 |
在大鼠棕色脂肪细胞中，GC-1增加Ucp1 mRNA表达和肾上腺素能刺激的D2活性。此外，GC-1（10 nM）进一步增加NE或BRL 37344诱导的cAMP生成。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
甲状腺功能低下小鼠 |
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剂量 |
1.8-49.33 ng/g BW.每天，4周，腹腔注射。 |
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实验结果 |
在甲状腺功能低下的小鼠中，GC-1增加心率和最大收缩速度（dP/dtmax）。GC1使dP/dtmax和动脉压分别增加17％和39％。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Martinez de Mena R,ScanlanTS,Obregon MJ. The T3 receptor beta1 isoform regulates UCP1 and D2 deiodinase in rat brown adipocytes. Endocrinology, 2010, 151(10): 5074-5083. [2]. Trost SU, Swanson E, Gloss B, et al. The thyroid hormone receptor-beta-selective agonist GC-1 differentially affects plasma lipids and cardiac activity. Endocrinology, 2000, 141(9): 3057-3064. |
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| 描述 | Sobetirome（GC-1，QRX-431）是甲状腺激素β受体的激动剂。 | |||||
| 靶点 | thyroid hormone beta-receptor | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
