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SLIGKV-NH2PAR2激动剂

SLIGKV-NH2

产品编号:A8677
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5mg ¥2,170.00 现货

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质量控制

化学结构

SLIGKV-NH2

SLIGKV-NH2 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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V2

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SLIGKV-NH2 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 190383-13-2 SDF Download SDF
化学名 (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide
SMILES CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)N
分子式 C28H54N8O7 分子量 614.78
溶解度 ≥62.9 mg/mL in DMSO, ≥13.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥66.2 mg/mL in H2O 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 White lyophilised solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50值:蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂,IC50值为10.4 μM。

SLIGKV-NH2是一种蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂。PARs是一组存在于几种细胞类型的G蛋白偶联受体。目前,包括PAR1到4在内的四种PAR成员已被识别、克隆及指定。PAR2在呼吸道及胃肠道表达。PAR2活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定,PAR2可诱导蛋白酶激活,因此导致全身性低血压[1]。

体外实验:经报道,通过诱导PAR2表达,SLIGKV-NH2(PAR2激活肽)可通过人体内支气管上皮细胞,轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究,与经反向氨基酸序列的对照肽处理的细胞相比,细胞暴露于100和1000 M浓度的SLIGKV-NH2 30分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计上显着的增加。另外,SLIGKV-NH2可加速细胞周期进程,且刺激HepG2细胞生长[1, 2]。

体内实验:体内研究PAR2激动剂诱导收缩反应的能力。发现小鼠PAR2激活(SLIGRL-NH2)和人类PAR2激活(SLIGKV-NH2)肽在豚鼠胆囊中引发浓度依赖性的收缩反应[3]。

临床试验:体内合成PAR2激活肽SLIGKV-NH2及其反向序列对照肽VKGILS-NH2,以验证人体内PAR2活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明,在前臂阻力血管中,SLIGKV-NH2引发剂量依赖性扩张,而VKGILS-NH2没有显著效果[4]。

参考文献:
[1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB.  Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988.
[2]Xie L, Zheng Y, Li X, Zhao JY, Chen XY, Chen L, Zhou J, Hai O and Li F.  Enhanced proliferation of human hepatoma cells by PAR-2 agonists via the ERK/AP-1 pathway. Oncol Rep. 2012.28: 1665-72.
[3] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S.  Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94.
[4] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P.  Protease-activated receptor 2–mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.