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SKF 96365 hydrochloride
钙池操纵的钙进入(SOCE)抑制剂

SKF 96365 hydrochloride

产品编号:B6616
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引用文献

1. Wang H, Tian L, et al. "The Osteogenic Niche Is a Calcium Reservoir of Bone Micrometastases and Confers Unexpected Therapeutic Vulnerability." Cancer Cell. 2018 Nov 12;34(5):823-839.e7. PMID:30423299
2. Wang Z, Wang Y, et al. "Transient receptor potential channel 1/4 reduces subarachnoid hemorrhage-induced early brain injury in rats via calcineurin-mediated NMDAR and NFAT dephosphorylation." Sci Rep. 2016 Sep 19;6:33577. PMID:27641617

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化学结构

SKF 96365 hydrochloride

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化学性质

CAS号 130495-35-1 SDF Download SDF
化学名 (S)-1-(2-(4-methoxyphenyl)-2-(3-(4-methoxyphenyl)propoxy)ethyl)-1H-imidazole hydrochloride
SMILES COC1=CC=C(C=C1)[C@@H](CN2C=CN=C2)OCCCC(C=C3)=CC=C3OC.Cl
分子式 C22H26N2O3.HCl 分子量 402.92
溶解度 ≥40.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at RT
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

SKF 96365 hydrochloride是钙库操纵的钙内流(SOCE)抑制剂,也抑制瞬时受体电位阳离子通道(TRPCs)和电压门控钠电流[1] [2] [3]。

钙库操纵的钙内流(SOCE)增加胞质Ca2+,诱导细胞外钙的进入。TRPC通道可分为库操纵的和受体操纵的通道,在脑发育中起关键作用[1] [2]。

SKF 96365 hydrochloride是SOCE的抑制剂。在MPP+压力PC12细胞中,SKF-96365(10和50 μM)显著防止核损伤,减少LDH释放,增加细胞活力,抑制细胞凋亡。SKF-96365也抑制Homer1介导的内质网(ER)钙离子释放和MPP +损伤诱导的细胞内钙超载[1]。在大鼠心室肌细胞中,SKF-96365以频率和使用依赖的方式抑制钠电流(INa)[3]。在Madin Darby犬肾(MDCK)细胞中,SKF 96365(25-100 μM)以剂量依赖的方式诱导强烈的[Ca2+]i瞬变[4]。

在大鼠中,SKF-96365显著抑制蜂毒肽诱导的持续性自发痛,减少机械和热刺激诱导的超敏反应。这些结果表明,SKF-96365敏感的TRPC通道参与蜂毒肽诱导的超敏和炎症性疼痛[2]。

参考文献:
[1].  Chen T, Zhu J, Zhang C, et al. Protective effects of SKF-96365, a non-specific inhibitor of SOCE, against MPP+-induced cytotoxicity in PC12 cells: potential role of Homer1. PLoS One, 2013, 8(1): e55601.
[2].  Ding J, Zhang JR, Wang Y, et al. Effects of a non-selective TRPC channel blocker, SKF-96365, on melittin-induced spontaneous persistent nociception and inflammatory pain hypersensitivity. Neurosci Bull, 2012, 28(2): 173-181.
[3].  Chen KH, Liu H, Yang L, et al. SKF-96365 strongly inhibits voltage-gated sodium current in rat ventricular myocytes. Pflugers Arch, 2015, 467(6): 1227-1236.
[4].  Jan CR, Ho CM, Wu SN, et al. Multiple effects of 1-[beta-[3-(4-methoxyphenyl)propoxy]-4-methoxyphenethyl]-1H-imidazole hydrochloride (SKF 96365) on Ca2+ signaling in MDCK cells: depletion of thapsigargin-sensitive Ca2+ store followed by capacitative Ca2+ entry, activation of a direct Ca2+ entry, and inhibition of thapsigargin-induced capacitative Ca2+ entry. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1999, 359(2): 92-101.