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SJB2-043USP1抑制剂

SJB2-043

产品编号:A3823
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,560.00 10-15 工作日发货
5mg ¥2,330.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,550.00 10-15 工作日发货
25mg ¥5,140.00 10-15 工作日发货
50mg ¥8,410.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

SJB2-043 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

SJB2-043 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 63388-44-3 SDF Download SDF
化学名 2-phenylbenzo[f][1,3]benzoxazole-4,9-dione
SMILES C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(O2)C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O
分子式 C17H9NO3 分子量 275.26
溶解度 ≥6.7 mg/mL in DMSO, <2.61 mg/mL in EtOH, <2.39 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

K562细胞

制备方法

可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0、0.5、1、1.5、2、5和10 μM;24小时

实验结果

在K562细胞中,SJB2-043降解蛋白酶体,从而呈剂量依赖性地降低USP1水平并引起ID1蛋白降解。

References:

[1]. Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662.

产品描述

SJB2-043是一种新型有效的USP1抑制剂,IC50值为0.544 μM[1]。

泛素特异性蛋白酶1(USP1)是一种去泛素化酶(DUB),是泛素特异性加工(UBP)蛋白酶家族的成员。USP1去泛素化Fanconi贫血症(FA)DNA修复途径中的一个蛋白[1]。

在K562细胞中,SJB2-043以剂量依赖的方式减少USP1水平,通过蛋白酶体降解途径引起ID1蛋白的降解。SJB2-043也减少ID2和ID3蛋白的水平。重要的是,USP1敲除可抑制细胞生长,增加细胞凋亡。在原代AML细胞中,SJB2-043灭活USP1,促进ID1降解。在原代人脐血CD34+细胞中,SJB2-043在低微摩尔水平时抑制细胞生长。在HeLa细胞中,SJB2-043增加Ub-FANCD2和Ub-PCNA的水平。FANCD2的去泛素化是BRCA/Fanconi贫血症(FA)DNA修复途径中的重要步骤[1]。

参考文献:
[1].  Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662.