SJB2-043
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SJB2-043是一种新型有效的USP1抑制剂，IC50值为0.544 μM[1]。
泛素特异性蛋白酶1（USP1）是一种去泛素化酶（DUB），是泛素特异性加工（UBP）蛋白酶家族的成员。USP1去泛素化Fanconi贫血症（FA）DNA修复途径中的一个蛋白[1]。
在K562细胞中，SJB2-043以剂量依赖的方式减少USP1水平，通过蛋白酶体降解途径引起ID1蛋白的降解。SJB2-043也减少ID2和ID3蛋白的水平。重要的是，USP1敲除可抑制细胞生长，增加细胞凋亡。在原代AML细胞中，SJB2-043灭活USP1，促进ID1降解。在原代人脐血CD34+细胞中，SJB2-043在低微摩尔水平时抑制细胞生长。在HeLa细胞中，SJB2-043增加Ub-FANCD2和Ub-PCNA的水平。FANCD2的去泛素化是BRCA/Fanconi贫血症（FA）DNA修复途径中的重要步骤[1]。
参考文献：
[1]. Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 275.26 |
| Cas No. | 63388-44-3 |
| Formula | C17H9NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.62 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-phenylbenzo[f][1,3]benzoxazole-4,9-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(O2)C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
K562细胞 |
|
制备方法 |
可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
|
反应条件 |
0、0.5、1、1.5、2、5和10 μM；24小时 |
|
实验结果 |
在K562细胞中，SJB2-043降解蛋白酶体，从而呈剂量依赖性地降低USP1水平并引起ID1蛋白降解。 |
|
References: [1]. Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662. |
|
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
