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SIS3

SIS3 盐酸盐
Catalog No.
B6096
Smad3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 618.00
现货
5mg
¥ 935.00
现货
25mg
¥ 2,844.00
现货

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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50为3 μM。

SIS3是一种Smad3抑制剂。

受体相关的Smads,如Smad2和Smad3,直接与活化的TGF-受体I型相互作用。Smads与Smad4形成异聚复合体,Smad4是所有Smad途径的共同介质。

体外:在报告实验中发现,p3TP-lux的荧光素酶活性增加可以通过SIS3处理以剂量依赖性的方式消除。免疫沉淀显示,SIS3减少TGF-1诱导的Smad3磷酸化以及Smad3与Smad4的相互作用。然而,SIS3不影响Smad2的磷酸化。此外,SIS3通过降低转录活性而减弱TGF-1的作用。SIS3还可抑制TGF-1对成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。此外,SIS3完全减少Smad3的组成型磷酸化[1]。

体内:动物研究表明,在Tie2-Cre; Loxp-EGFP小鼠中,AGEs可诱导EndoMT。免疫沉淀和蛋白印迹显示,Smad3可以被AGEs激活,但在MMECs和STZ诱导的糖尿病肾病中被SIS3抑制。此外,共聚焦显微镜和实时PCR显示,SIS3可以消除EndoMT,减少肾纤维化,以及延缓肾病进展[2]。

临床试验:到目前为止,SIS3仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Jinnin M et al.  Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.
[2] Li J et al.  Blockade of endothelial-mesenchymal transition by a Smad3 inhibitor delays the early development of streptozotocin-induced diabetic nephropathy. Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt489.99
Cas No.521984-48-5
FormulaC28H28ClN3O3
Solubility≥49 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name(E)-1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1C(C2=CC=CC=C2)=C(C3=C1N=CC=C3)/C([H])=C([H])/C(N4CCC5=CC(OC)=C(OC)C=C5C4)=O.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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