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相关产品
Simvastatin (Zocor)HMGCR(HMG-CoA还原酶)抑制剂

Simvastatin (Zocor)

产品编号:A8522
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
50mg ¥840.00 现货
250mg ¥2,570.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Simvastatin (Zocor)

Simvastatin (Zocor) Dilution Calculator

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Simvastatin (Zocor) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 79902-63-9 SDF Download SDF
化学名 [(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate
SMILES CCC(C)(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C
分子式 C25H38O5 分子量 418.6
溶解度 ≥20.95mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

小鼠L-M细胞(成纤维细胞)、大鼠H4IIE细胞(肝)以及人Hep G2细胞(肝)

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

13.3、15.6或19.3 nM

实验结果

在小鼠L-M细胞(成纤维细胞)、大鼠H4IIE细胞(肝)以及人Hep G2细胞(肝)中,Simvastatin抑制胆固醇合成,其IC50值分别为19.3 nM、13.3 nM和15.6 nM。

动物实验 [1]:

动物模型

给药剂量

50 mg/kg/d;口服给药;每日1次,持续1个月

实验结果

与L654,969组相比,Simvastatin组的血清胆固醇浓度相对较低。然而,Simvastatin和Lovastatin具有相当的降胆固醇作用。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Slater EE, MacDonald JS. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs. 1988;36 Suppl 3:72-82.

产品描述

Simvastatin (SIM),一种内酯,白色、结晶、不吸湿和粉末状,几乎不溶于水(30 mcg/ml)和0.1 (N) HCl(60 mcg/ml),其前体是土曲霉的发酵产物。Simvastatin用于治疗冠状动脉心脏疾病、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化和中风[1] [2]。SIM是无生物学活性的,口服后水解成β羟基酸,其是3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A(HMG CoA)还原酶的抑制剂[2]。在人肺微血管内皮细胞中,simvastatin增加内皮一氧化氮合成酶mRNA的量[3]。Simvastatin具有抗癌活性[1]。Simvastatin抑制P-糖蛋白的IC50值为9 μM [4]。

HMG CoA还原酶催化胆固醇生物合成的早期限速步骤[2]。

在HepG2和Huh7细胞系中,与对照组相比,simvastatin(32和64 μM)对肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效应(p<0.05)。这种效应是时间依赖的,与24 h的预处理相比, simvastatin预处理48 h或72 h后显著减少细胞生长(p<0.05)。在HepG2细胞中,与对照相比,simvastatin处理48 h或72 h后下调CDK1、CDK2、CDK4、cyclins D1和E。与对照肿瘤细胞相比,simvastatin处理24、48和72 h后增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p19和p27的相对表达[1]。

在多基因高胆固醇血症患者中,分配的饮食中加入20 mg/day的simvastatin,持续8周,总胆固醇(-27%)、低密度脂蛋白胆固醇(-33%)和单核细胞中TNF(-49%)和IL-1(-35%)的表达均显著降低(p <0.02)[5]。

参考文献:
[1].  Borna Relja, Frank Meder, Kerstin Wilhelm, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. International Journal of Molecular Medicine, 2010, 26:735-741.
[2].  Dipika Mandal, Probir Kumar Ojha, Bankim Chandra Nandy, et al. Effect of Carriers on Solid Dispersions of Simvastatin (Sim): Physico-Chemical Characterizations and Dissolution Studies. Der Pharmacia Lettre, 2010, 2(4):47-56.
[3].  Ji-Hyun Lee, Dong-Soon Lee, Eun-Kyung Kim, et al. Simvastatin Inhibits Cigarette Smoking–induced Emphysema and Pulmonary Hypertension in Rat Lungs. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 2005, 172: 987-993.
[4].  C. Bradley Hare, Mai P. Vu, Carl Grunfeld, et al. Simvastatin-Nelfinavir Interaction Implicated in Rhabdomyolysis and Death. Clinical Infectious Diseases, 2002, 35:e111–2.
[5].  Domenico Ferro, Sandro Parrotto, Stefania Basili, et al. Simvastatin Inhibits the Monocyte Expression of Proinflammatory Cytokines in Patients With Hypercholesterolemia. Journal of the American College of Cardiology, 2000, 36(2): 427–431.