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Silvestrol抗肿瘤药

Silvestrol

产品编号:A3818
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Silvestrol

Silvestrol Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
C2
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Silvestrol Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 697235-38-4 SDF Download SDF
别名 (-)-Silvestrol
化学名 methyl (1R,2R,3S,3aR,8bS)-6-[[(3R,6R)-6-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
SMILES COC1C(OC(CO1)C(CO)O)OC2=CC(=C3C(=C2)OC4(C3(C(C(C4C5=CC=CC=C5)C(=O)OC)O)O)C6=CC=C(C=C6)OC)OC
分子式 C34H38O13 分子量 654.66
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类HCC细胞

制备方法

该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 200 nM;72小时

实验结果

Silvestrol浓度依赖性地有效抑制人类HCC细胞生长,对PLC/PRF-5细胞、Hep-3B细胞、Huh-7细胞以及HepG2细胞的IC50值分别为23.9 nM、12.5 nM、14.6 nM和86 nM。

动物实验 [1]:

动物模型

携带人类HCC异种移植瘤的裸鼠

给药剂量

0.4或1 mg/kg;腹腔注射;每周5天,持续4周

实验结果

在携带人HCC异种移植瘤的裸鼠中,36.4%接受1 mg/kg Silvestrol治疗的小鼠和20%接受0.4 mg/kg Silvestrol治疗的小鼠病情出现好转。在上述2种剂量下,Silvestrol显著提高存活率。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Kogure T, Kinghorn AD, Yan I, Bolon B, Lucas DM, Grever MR, Patel T. Therapeutic potential of the translation inhibitor silvestrol in hepatocellular cancer. PLoS One. 2013;8(9):e76136. doi: 10.1371/journal.pone.0076136.

产品描述

在MDA-MB-231乳腺癌和PC-3前列腺癌细胞系中,Silvestrol抑制蛋白质合成,孵育1小时的IC50大约为60 nM [1]。在四个不同的HCC细胞系中,Silvestrol抑制细胞生长,IC50为12.5-86 nM [3]。

Silvestrol是来自于Aglaia的flavagline家族的天然产物,在体外和体内表现出抗癌活性,可以抑制翻译起始,能够调节基于机理的小鼠模型的化学敏感性。

临床前研究:先前的研究表明,在过表达FLT3-wt(THP-1)和FLT3-ITD(MV4-11)的AML细胞系中,纳摩尔浓度的silvestrol表现出抗白血病活性, IC50分别为3.8和2.7 nM,在表达FLT3-wt和FLT3-ITD的患者原代胚细胞中抗白血病活性的IC50大约为12 nM和5 nM。此外,silvestrol有效地抑制FLT3翻译,导致FLT3蛋白表达下降80-90%。动物研究表明,silvestrol处理的小鼠的中值存活时间显著增加,silvestrol处理存活时间为63天,而对照组的存活时间为29天[2]。另有研究表明,silvestrol能增加caspase3/7和细胞凋亡活性。在肿瘤小鼠的体内实验中,0.4 mg/kg的silvestrol表现出抗肿瘤效果,中值存活时间增加至42天,而对照组的存活时间为28天,存活时间得到改善[3]

临床研究:目前,关于silvestrol的抗癌功效没有临床数据。针对silvestrol的I期临床试验(Silvestrol在慢性淋巴细胞性白血病中的临床前和临床发展),在患有复发性、难治性慢性淋巴细胞白血病的患者中,评估silvestrol的安全性、最大耐受剂量、药代动力学和药效学特性,以及初步疗效。

参考文献:
[1] Cencic R, Carrier M, Galicia-Vázquez G, Bordeleau ME, Sukarieh R, Bourdeau A, Brem B, Teodoro JG, Greger H, Tremblay ML, Porco JA Jr, Pelletier J Antitumor activity and mechanism of action of the cyclopenta[b]benzofuran, silvestrol.  PLoS One. 2009;4(4):e5223. doi: 10.1371/journal.pone.0005223.
[2] Alachkar H, Santhanam R, Harb JG, Lucas DM, Oaks JJ, Hickey CJ, Pan L, Kinghorn AD, Caligiuri MA, Perrotti D, Byrd JC, Garzon R, Grever MR, Marcucci G.  Silvestrol exhibits significant in vivo and in vitro antileukemic activities and inhibits FLT3 and miR-155 expressions in acute myeloid leukemia. J Hematol Oncol. 2013;6:21. doi: 10.1186/1756-8722-6-21.
[3] Kogure T, Kinghorn AD, Yan I, Bolon B, Lucas DM, Grever MR, Patel T.  Therapeutic potential of the translation inhibitor silvestrol in hepatocellular cancer. PLoS One. 2013;8(9):e76136. doi: 10.1371/journal.pone.0076136.