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化学结构
SID 26681509 Dilution Calculator
SID 26681509 Molarity Calculator
| CAS号 | 958772-66-2 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | (S)-S-(2-((2-ethylphenyl)amino)-2-oxoethyl) 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)hydrazinecarbothioate | ||
| SMILES | O=C(NNC(SCC(NC1=CC=CC=C1CC)=O)=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O | ||
| 分子式 | C27H33N5O5S | 分子量 | 539.65 |
| 溶解度 | <26.98mg/ml in DMSO; <5.4mg/ml in ethanol | 储存条件 | Store at -20°C |
| 物理性状 | White solid | 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 | ||
| Potent and reversible human cathepsin L inhibitor (IC50 = 56 nM). | ||||||
| Targets | cathepsin L | |||||
| IC50 | 56nM | |||||
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
人类主动脉内皮细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
100 μM，37°C，24h |
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应用 |
SID 26681509（100 μM）对人主动脉内皮细胞无毒性。在针对恶性疟原虫的体外繁殖实验中，SID 26681509具有活性，IC50为15.4 ± 0.6 μM。SID 26681509对L.主要前鞭毛体具有毒性，IC50为12.5 ± 0.6 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
斑马鱼 |
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给药剂量 |
100 μM |
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应用 |
在活体生物实验中，SID 26681509 (100 μM)对斑马鱼没有毒性。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Shah P P, Myers M C, Beavers M P, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L[J]. Molecular pharmacology, 2008, 74(1): 34-41. | |
IC50: 56 nM
SID 26681509是一种强效的和可逆的人组织蛋白酶L抑制剂。
组织蛋白酶包括溶酶体蛋白酶家族，其主要功能（如蛋白质降解）在正常细胞内环境稳定中发挥关键作用。组织蛋白酶L的过表达和/或异常活性与许多疾病状态有关。
体外：SID 26681509抑制人组织蛋白酶L，IC50为56 nM。底物加入之前的1、2和4小时与酶预孵育后，SID 26681509效力增加，IC50值分别下降到7.5、4.2和1.0 nM，表明抑制的缓慢开始。还观察到达到100 μM的SID 26681509对人主动脉内皮细胞是无毒的。SID 26681509在恶性疟原虫体外繁殖实验中有效，IC50为15.4 μM。此外，thiocarbazate抑制剂对L. major promastigotes具有毒性，IC50为12.5 μM [1]。
体内：在活生物体测定中，100 μM的SID 26681509对斑马鱼缺乏毒性 [1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Shah PP,μMyers MC,Beavers MP,Purvis JE,Jing H,Grieser HJ,Sharlow ER,Napper AD,Huryn DM,Cooperman BS,Smith AB 3rd,Diamond SL. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol.2008 Jul;74(1):34-41.
