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SH-4-54

 
Catalog No.
B4789
STAT抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,681.00
现货
5mg
¥ 1,181.00
现货
25mg
¥ 3,090.00
现货
100mg
¥ 6,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

SH-4-54是一种有效的STAT3抑制剂,对STAT3和STAT5的KD值分别为300和464 nM[1].

STAT3是属于STAT转录因子家族的一种转录因子.STAT3信号在脑肿瘤干细胞(BTSC)和胶质母细胞瘤(GBM)的存活和增殖中扮演重要角色[1].

SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂.SH-4-54可抑制STAT3与磷酸肽的相互作用,Ki值为10-30 μM.SH-4-54对STAT3具有比STAT1强10倍多的选择性.SH-4-54可以浓度依赖的方式抑制pSTAT3(Y705),对pSTAT3(S727)无效果,表明SH-4-54结合STAT3 SH2结构域.另外,SH-4-54可降低pSTAT3水平,抑制参与细胞生长和存活的下游靶点细胞周期蛋白D1和Bcl-xL[1].

在小鼠中,腹腔注射SH-4-54(10 mg/kg)30 min后大脑中的浓度为700 nM.在105 BT73神经胶质瘤细胞异种移植NOD-SCID小鼠中,SH-4-54(10 mg/kg)可减少肿瘤细胞和pSTAT3表达.并且,SH-4-54可抑制增殖并诱导细胞凋亡[1].

参考文献:
[1].  Haftchenary S, Luchman HA, Jouk AO, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(11): 1102-1107.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt610.59
Cas No.1456632-40-8
FormulaC29H27F5N2O5
Solubilityinsoluble in H2O; ≥20.25 mg/mL in DMSO; ≥24.2 mg/mL in EtOH
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC(C(S(=O)(N(C)CC(N(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)CC2=CC=C(C=C2)C3CCCCC3)=O)=O)=C(C(F)=C4F)F)=C4F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制