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相关产品
SGC-CBP30CREBBP/EP300 bromodomain抑制剂

SGC-CBP30

产品编号:A4491
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,500.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
50mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li N, Yang L, et al. "BET bromodomain inhibitor JQ1 preferentially suppresses EBV-positive nasopharyngeal carcinoma cells partially through repressing c-Myc." Cell Death Dis. 2018 Jul 9;9(7):761. PMID:29988031
2. Alonso, Victoria Lucia, et al. "Overexpression of bromodomain factor 3 in Trypanosoma cruzi (TcBDF3) affects differentiation of the parasite and protects it against bromodomain inhibitors." FEBS Journal (2016). PMID:27007774

质量控制

化学结构

SGC-CBP30

相关生物数据

SGC-CBP30

相关生物数据

SGC-CBP30

相关生物数据

SGC-CBP30

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化学性质

CAS号 1613695-14-9 SDF Download SDF
别名 SGCCBP30,SGC CBP30
化学名 4-[(2S)-1-[2-[2-(3-chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)benzimidazol-1-yl]propan-2-yl]morpholine
SMILES CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5
分子式 C28H33ClN4O3 分子量 509.04
溶解度 ≥20.05mg/mL in DMSO 储存条件 Store at 4°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SGC-CBP30是一种有效的CREBBP和EP300抑制剂,IC50值分别为21和38 nM。
靶点 CREBBP EP300        
IC50 21 nM 38 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa和RKO细胞

制备方法

溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

37℃

实验结果

在SAHA处理的HeLa细胞中,0.1 μM SGC-CBP30将FRAP恢复时间降至未刺激的水平。在RKO细胞中,SGC-CBP30以剂量依赖性方式有效抑制Doxorubicin诱导的p53活性。

References:

1. Hay DA, Fedorov O, Martin S et al. Discovery and optimization of small-molecule ligands for the CBP/p300 bromodomains. J Am Chem Soc. 2014 Jul 2;136(26):9308-19.

产品描述

SGC-CBP30是一个选择性的CREBBP和EP300抑制剂,IC50值分别为21和38 nM[1]。

EP300 (E1A结合蛋白p300)由EP300基因编码,在调控细胞生长和分裂,促进细胞成熟并承担专门的功能以及抑制肿瘤细胞的生长方面起重要作用。CREBBP(CREB-结合蛋白)由CREBBP基因编码,参与许多不同转录因子的转录共激活[2]。

参考文献:
[1].  Duncan A. Hay, Oleg Fedorov, Sarah Martin, et al. Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains [J]. J. Am. Chem. Soc., 2014, 136 (26), pp 9308–9319.
[2].  van Belzen M, Bartsch O, Lacombe D, et al. Rubinstein-Taybi syndrome (CREBBP, EP300) [J]. Eur J Hum Genet. 2011 Jan; 19(1):preceeding 118-20.