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SGC 0946高效的DOT1L选择性抑制剂

SGC 0946

产品编号:A4167
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 10-15 工作日发货
5mg ¥600.00 10-15 工作日发货
10mg ¥1,050.00 10-15 工作日发货
50mg ¥4,200.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

SGC 0946 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

SGC 0946 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1561178-17-3 SDF Download SDF
SMILES CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1
分子式 C28H40BrN7O4 分子量 618.57
溶解度 ≥30.95 mg/mL in DMSO, ≥97.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.3 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description SGC 0946是一种有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50值为0.3 nM。
靶点 DOT1L          
IC50 0.3 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Molm13白血病细胞以及A431细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 31 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-10 μM

应用

在含有MLL/AF9易位的Molm13白血病细胞中,SGC0946能够时间以及浓度依赖性地降低H3K79me2水平。通过自动荧光显微镜定量分析MCF10A细胞中H3K79me2水平,研究发现与EPZ004777((IC50 84±20 nM)相比,SGC0946(IC50 8.8±1.6 nM)能够极大提高对DOT1L的抑制作用。相似的现象也在A431细胞系中观察到,SGC0946 和 EPZ004777的IC50值分别为2.65 nM 和264 nM。

References:

[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288.

产品描述

SGC 0946是一种有效的蛋白甲基转移酶(PMT)DOT1L[一种特有的催化组蛋白H3赖氨酸79(H3K79)甲基化的赖氨酸甲基转移酶(PKMT)]小分子抑制剂,半数最大抑制浓度IC50值为0.3 nM[1]。

作为EPZ004777的溴化类似物,SGC 0946的细胞抑制能力比其前体有大幅提高,SGC 0946可在MCF10A(IC50:8.8 nM)和A431(IC50:2.65 nM)细胞中抑制H3K79的甲基化,相比之下EPZ004777的IC50分别为84 nM和264 nM。SGC 0946具有大幅增加的细胞抑制能力可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。

参考文献:
[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M.  Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.