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Autocamtide-2-related inhibitory peptide

 
Catalog No.
B6831
钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,787.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:作用于CaM激酶II为40 nM [1]。

Synthetic peptide AIP(autocamtide-2相关抑制肽)是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物,被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,由Ca2+/钙调蛋白调控。

体外:AIP(1 mM)完全抑制CaMKII的活性,但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的,通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。

体内:通过转基因表达AIP治疗的小鼠,可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核(NAc)单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL(后爪缩回潜伏期)[3]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Ishida A1, Kameshita I, Okuno S, Kitani T, Fujisawa H.  A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jul 26;212(3):806-12.
[2] Sommese L, Valverde CA, Blanco P, Castro MC, Rueda OV, Kaetzel M, Dedman J, Anderson ME, Mattiazzi A, Palomeque J.  Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate. Int J Cardiol. 2016 Jan 1;202:394-406.
[3] Bian H, Yu LC.  Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy. Neurosci Lett. 2015 Jul 10;599:129-32.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt1497.77
Cas No.167114-91-2
SequenceLys-Lys-Ala-Leu-Arg-Arg-Gln-Glu-Ala-Val-Asp-Ala-Leu
FormulaC64H116N22O19
Solubility≥40.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥45.7 mg/mL in H2O
Chemical Name(2S,5S,8S,11S,14S,17S)-8-(carboxymethyl)-17-((2S,5S,8S,11S,14S,17S,20S)-20,24-diamino-2-(3-amino-3-oxopropyl)-17-(4-aminobutyl)-5,8-bis(3-guanidinopropyl)-11-isobutyl-14-methyl-4,7,10,13,16,19-hexaoxo-3,6,9,12,15,18-hexaazatetracosanamido)-2-isobutyl-11-i
SDFDownload SDF
Canonical SMILES[H]N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)CC(O)=O)=O)C(C)C)=O)C)=O)CCC(O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)C)=O)CCCCN)=O)CCCCN
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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