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D-AP5

 
Catalog No.
B6205
NMDA拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,083.00
现货
10mg
¥ 1,950.00
现货
50mg
¥ 6,500.00
现货
100mg
¥ 9,804.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

D-AP5 is a selective NMDA receptor antagonist (Kd = 1.4 μM), which can inhibit the glutamate binding site of NMDA receptors competitively[1]. D-AP5 causes sensorimotor disorders during spatial task, but gradually worsens as animals fail to learn. Rats treated with D-AP5 show a space-dependent delay-dependent defect in the delay-matched placement protocol of the water maze[2].

References:

[1]. Evans R H, Francis A A, Jones A W, et al. The effects of a series of ω-phosphonic α-carboxylic amino acids on electrically evoked and excitant amino acid-induced responses in isolated spinal cord preparations. Br. J. Pharmacol, 1982, 75(1): 65-75.

[2]. Morris R G, et al. N-methyl-d-aspartate receptors, learning and memory: chronic intraventricular infusion of the NMDA receptor antagonist d-AP5 interacts directly with the neural mechanisms of spatial learning. Eur J Neurosci, 2013, 37(5): 700-17.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt197.13
Cas No.79055-68-8
FormulaC5H12NO5P
Solubilityinsoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥28.1 mg/mL in H2O
Chemical Name(R)-2-amino-5-phosphonopentanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOP(O)(CCC[C@H](C(O)=O)N)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

新生儿切片,少年切片

溶解方法

该化合物在水中溶解为100 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

100 μM

应用

在新生儿切片中,在100 μM D-AP5存在的情况下,5 Hz/3 min的刺激训练没有诱导EPSP的LTD。在青少年切片中,在100 μM D-AP5存在下,5 Hz/3 min的刺激训练没有诱导EPSP的LTD。在存在100 μM D-AP5的情况下,在感应协议期间将电压钳紧在-80 mV,阻止了mGluR-LTD的诱导。

动物实验 [2,3]:

动物模型

大鼠

给药剂量

0–50 mM

应用

在大鼠中,通过渗透微型泵给药D-AP5(0-50 mM),以线性剂量依赖的方式损伤空间学习,与海马LTP的相应损伤高度相关。没有观察到能阻断LTP而不影响学习的D-AP5浓度。在急性海绵体中输注放射性标记的D-AP5,显示相对有限的扩散,并用于评估全组织海马药物浓度。D-AP5的慢性输注引起记忆的延迟依赖性损伤。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Oliet S H R, Malenka R C, Nicoll R A. Two distinct forms of long-term depression coexist in CA1 hippocampal pyramidal cells[J]. Neuron, 1997, 18(6): 969-982.

[2]. Davis S, Butcher S P, Morris R G. The NMDA receptor antagonist D-2-amino-5-phosphonopentanoate (D-AP5) impairs spatial learning and LTP in vivo at intracerebral concentrations comparable to those that block LTP in vitro[J]. Journal of Neuroscience, 1992, 12(1): 21-34.

[3]. Steele R J, Morris R G M. Delay‐dependent impairment of a matching‐to‐place task with chronic and intrahippocampal infusion of the NMDA‐antagonist D‐AP5[J]. Hippocampus, 1999, 9(2): 118-136.

质量控制