BDA-366
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BDA-366是BCL2 BH4结构域的选择性拮抗剂，Ki值为3.3 nM [1]。
BCL2是一种重要的抗凋亡蛋白。BCL2同源4（BH4）结构域对于其抗凋亡功能是必需的，因此可作为有前途的抗癌靶点[1]。
BDA-366是BCL2的选择性抑制剂。BDA-366诱导BCL2的构象变化,使其暴露BH3结构域，从而废除其促存活功能，将BCL2转化为致死蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）细胞中，BDA-366以高亲和力选择性地结合到BCL2上。BDA-366 通过BCL2依赖性的BAX激活和细胞色素c释放，从而诱导细胞凋亡。在H460细胞中，BDA-366降低Bcl2/IP3R的结合，然后增加钙释放[1]。
在H460肺癌异种移植小鼠中，腹膜内注射BDA-366（0、10、20和30 mg/kg/day）14天，BDA-366以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡，有效抑制肿瘤生长，最大治疗剂量下没有显著毒性。在NSCLC患者的肿瘤组织中，与任一单独药剂相比，BDA-366与RAD001协同作用，更显著抑制肺癌生长[1]。
参考文献：
[1]. Han B, Park D, Li R, et al. Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy. Cancer Cell, 2015, 27(6): 852-863.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 423.50 |
| Cas No. | 1909226-00-1 |
| Formula | C24H29N3O4 |
| Solubility | ≥50.4 mg/mL in DMSO; ≥4.09 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 1-(((S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl)amino)-4-(((S)-oxiran-2-ylmethyl)amino)anthracene-9,10-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCN(CC)C[C@@H](O)CNC1=CC=C(NC[C@@H]2OC2)C3=C1C(C4=C(C3=O)C=CC=C4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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化学结构
