BET bromodomain inhibitor
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50:对BRD4的IC50小于500 nM.
BET(bromodomain and extra-terminal)蛋白通过结合乙酰化的染色质和随后激活RNA Pol II驱动的转录延伸,调节基因表达.BRD和额外C端结构域(BET)蛋白家族由四个成员组成,即:BRD2\BRD3\BRD4和BRDT.小分子BET抑制剂阻止BET蛋白与乙酰化组蛋白的结合,并抑制BET靶基因的转录激活.在一些血液学癌症模型中,BET抑制剂减弱细胞生长和存活,部分是通过下调关键癌基因MYC.BET bromodomain抑制剂是BRD4的有效选择性抑制剂.
体外实验:最有效的合成化合物是BET bromodomain抑制剂,对BRD4抑制的IC50小于500 nM[1].
在体实验:在大鼠中,小于10 mg/kg的 BET bromodomain抑制剂具有活性[1].
临床试验:截至目前,BET bromodomain抑制剂仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Garnier JM, Sharp PP, Burns CJ. BET bromodomain inhibitors: a patent review. Expert Opin Ther Pat. 2014 Feb;24(2):185-99.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 365.81 |
| Cas No. | 1380087-89-7 |
| Formula | C20H16ClN3O2 |
| Synonyms | CPI-0610; CPI0610; CPI 0610 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-(6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-yl)acetamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(C4=CC=C(C=C4)Cl)=NC2CC(N)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
|
细胞系 |
原代多发性骨髓瘤细胞系 |
|
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 18.3mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
|
反应条件 |
2 μM，72小时 |
|
应用 |
CPI-0610治疗导致从新诊断的患者分离的原代多发性骨髓瘤细胞的活力降低40％，并且在从复发的疾病患者分离的原代多发性骨髓瘤细胞中引起50％的细胞死亡。 |
| 动物实验[1]: | |
|
动物模型 |
多发性骨髓瘤异种移植CB17-SCID小鼠模型 |
|
剂量 |
皮下注射，10 mg/kg，一天两次，38天 |
|
应用 |
用CPI-0610处理的小鼠显示出肿瘤生长的显著延迟，并且用CPI-0610治疗过的动物的中位总生存期显著延长。 |
|
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
|
References: [1] Siu KT, Ramachandran J, Yee AJ, et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia. 2017 Jan 3. |
|
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
