Verdinexor (KPT-335)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Verdinexor(KPT-335)是一种有效的核输出选择性抑制剂[1].
核输出(SINE)主要由输出蛋白1(XPO1)介导,可介导特异性蛋白运出核外,在调控增殖和细胞周期方面扮演重要角色[2].
Verdinexor(KPT-335)是一种有效的SINE选择性抑制剂,可作为抗病毒药.在接种流感A和B病毒的A549细胞中,verdinexor可有效抑制流感A和B病毒株的复制.Verdinexor (1 M)可导致核中vRNP的积累,并可改变病毒NS1的定位.并且,verdinexor可提高56.6倍的核中反义vRNA,并可显著降低胞质中的反义vRNA,表明verdinexor可阻断vRNP的核外运.在293T细胞中,verdinexor可抑制XPO1-NEP结合[1].
在感染流感病毒A的小鼠中,verdinexor可显著降低肺部流感病毒A的滴度.Verdinexor也可降低促炎细胞因子肿瘤坏死因子α\白介素6\白介素1β和γ干扰素的表达.在感染致死剂量的小鼠中,verdinexor可抑制病毒的呼吸道侵入和病毒在肺部的传播[1].在有B和T细胞淋巴瘤的伴侣犬中,verdinexor具有有效的细胞毒性活性[2].
参考文献：
[1]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Verdinexor, a novel selective inhibitor of nuclear export, reduces influenza a virus replication in vitro and in vivo. J Virol, 2014, 88(17): 10228-10243.
[2]. Gravina GL, Senapedis W, McCauley D, et al. Nucleo-cytoplasmic transport as a therapeutic target of cancer. J Hematol Oncol, 2014, 7: 85.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 442.32 |
| Cas No. | 1392136-43-4 |
| Formula | C18H12F6N6O |
| Solubility | ≥44.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC=NC(=C1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验： | |
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细胞系 |
人A549细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
2 h，1 μM |
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应用 |
Verdinexor (KPT-335)是一种可口服的选择性出核转运抑制剂。它可以阻止子代流感病毒基因组的出核，抑制H1N1，H5N1和H7N9等多种流感病毒的复制。Verdinexor (KPT-335)可以破坏XPO1蛋白与NEP蛋白的结合，从而阻断多种甲型流感病毒vRNP复合物的出核[1]。此外，在犬类黑素瘤细胞中，Verdinexor (KPT-335)还具有抑制增殖和诱导凋亡的效果[2]。 |
| 动物实验 [3]: | |
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动物模型 |
雌性BALB/c小鼠6-8周龄 |
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剂量 |
20 mg/kg，口服给药，2天1次 |
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应用 |
在小鼠中，Verdinexor (KPT-335)能够有效抑制病毒脱落，减缓白细胞渗透到支气管肺泡空间，降低肺中促炎细胞因子的表达。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Verdinexor, a novel selective inhibitor of nuclear export, reduces influenza a virus replication in vitro and in vivo[J]. Journal of virology, 2014, 88(17): 10228-10243. [2]. Breit M N, Kisseberth W C, Bear M D, et al. Biologic activity of the novel orally bioavailable selective inhibitor of nuclear export (SINE) KPT-335 against canine melanoma cell lines[J]. BMC veterinary research, 2014, 10(1): 1. [3]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Antiviral Efficacy of Verdinexor In Vivo in Two Animal Models of Influenza A Virus Infection[J]. PloS one, 2016, 11(11): e0167221. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
